TAILIEUCHUNG - Báo cáo y học: "Virtual screening, identification and experimental testing of novel inhibitors of PBEF1/Visfatin/ NMPRTase for glioma therap"

Tuyển tập các báo cáo nghiên cứu về y học được đăng trên tạp chí y học Wertheim cung cấp cho các bạn kiến thức về ngành y đề tài: Virtual screening, identification and experimental testing of novel inhibitors of PBEF1/Visfatin/ NMPRTase for glioma therapy. | Chandra et al. Journal of Clinical Bioinformatics 2011 1 5 http content 1 1 5 JOURNAL OF CLINICAL BIOINFORMATICS RESEARCH Open Access Virtual screening identification and experimental testing of novel inhibitors of PBEF1 Visfatin NMPRTase for glioma therapy 1 11 2 2 Nagasuma Chandra Raghu Bhagavat Eshita Sharma P Sreekanthreddy Kumaravel Somasundaram Abstract Background Pre-B-cell colony enhancing factor 1 gene PBEF1 encodes nicotinamide phosphoribosyltransferase NMPRTase which catalyses the rate limiting step in the salvage pathway of NAD metabolism in mammalian cells. PBEF1 transcript and protein levels have been shown to be elevated in glioblastoma and a chemical inhibitor of NMPRTase has been shown to specifically inhibit cancer cells. Methods Virtual screening using docking was used to screen a library of more than 13 000 chemical compounds. A shortlisted set of compounds were tested for their inhibition activity in vitro by an NMPRTase enzyme assay. Further the ability of the compounds to inhibit glioma cell proliferation was carried out. Results Virtual screening resulted in short listing of 34 possible ligands of which six were tested experimentally using the NMPRTase enzyme inhibition assay and further with the glioma cell viability assays. Of these two compounds were found to be significantly efficacious in inhibiting the conversion of nicotinamide to NAD and out of which one compound 3-amino-2-benzyl-7-nitro-4- 2-quinolyl- -1 2-dihydroisoquinolin-1-one was found to inhibit the growth of a PBEF1 over expressing glioma derived cell line U87 as well. Conclusions Thus a novel inhibitor has been identified through a structure based drug discovery approach and is further supported by experimental evidence. Background Gliomas are primary malignant tumors originating in the brain and account for 80 of adult primary brain tumors. The prognosis for patients with glioblastoma multiforme a virulent variety of the disease is rather poor .

TỪ KHÓA LIÊN QUAN
TAILIEUCHUNG - Chia sẻ tài liệu không giới hạn
Địa chỉ : 444 Hoang Hoa Tham, Hanoi, Viet Nam
Website : tailieuchung.com
Email : tailieuchung20@gmail.com
Tailieuchung.com là thư viện tài liệu trực tuyến, nơi chia sẽ trao đổi hàng triệu tài liệu như luận văn đồ án, sách, giáo trình, đề thi.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm liên quan đến các vấn đề bản quyền nội dung tài liệu được thành viên tự nguyện đăng tải lên, nếu phát hiện thấy tài liệu xấu hoặc tài liệu có bản quyền xin hãy email cho chúng tôi.
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.