TAILIEUCHUNG - Điều chế thử nghiệm 10α-Trifluoromethylhydroartemisinin dùng làm thuốc chữa sốt rét chống tái phát

10α-Trifluoromethylhydroartemisinin là một hoạt chất chống sốt rét tiềm năng với các đặc tính dược học ưu việt như hoạt tính mạnh, tính tan tốt và tương đối bền trong cơ thể người. Tuy nhiên phương pháp điều chế 10α-trifluoromethylhydroartemisinin đã biết khi áp dụng vào qui mô thử nghiệm không thành công. Bài báo này chỉ ra rằng, nguyên nhân là do sự khác biệt điều kiện phản ứng trong hai giai đoạn của phản ứng, đồng thời đưa ra phương pháp giải quyết khó khăn trên. | TẠP CHÍ KHOA HỌC CÔNG NGHỆ CÁC TRƯỜNG ĐẠI HỌC KỸ THUẬT SỐ 74 - 2009 ĐIỀU CHẾ THỬ nghiệm 10a-TRIFLUOROMETHYLHYDROARTEMISININ DÙNG LÀM Thuốc chữa sốt rét chống tái phát PILOT PREPARATION OF 10a-TRIFLUOROMETHYLHYDROARTEMISININ USED AS AN ANTIRECRUDESCENT ANTIMALARIAL DRUG Vũ Đình Hoàng Trần Đại Lâm Trần Việt Hùng Trường Đại học Bách khoa Hà Nội Viện Khoa học Vật liệu Viện Kiểm nghiệm TÓM TẮT 10a-Trifluoromethylhydroartemisinin là một hoạt chất chống sốt rét tiềm năng với các đặc tính dược học ưu việt như hoạt tính mạnh tính tan tốt và tương đối bền trong cơ thể người. Tuy nhiên phương pháp điều chế 10a-trifluoromethylhydroartemisinin đã biết khi áp dụng vào qui mô thử nghiệm trên 10 gam không thành công. Bài báo này chỉ ra rằng nguyên nhân là do sự khác biệt điều kiện phản ứng trong hai giai đoạn của phản ứng đồng thời đưa ra phương pháp giải quyết khó khăn trên. Theo đó phản ứng được thực hiên theo hai giai đoạn nhưng không tách hợp chất trung gian. Như vậy giai đoạn đầu của phản ứng cần tiến hành trong dung môi THF khan tuyệt đối còn giai đoạn sau khi tiến hành phản ứng thủy phân cần một lượng nước bổ sung trong sự có mặt của xúc tác chuyển pha tetrabutylammonium fluoride TBAF. Phương pháp này đã giúp việc điều chế hoạt chất trên có thể thực hiện ở qui mô thử nghiệm sản phẩm được tách và tinh chế dễ dàng qua đó cung cấp một lượng hoạt chất đủ cho các thử nghiệm sinh học tiếp theo. ABSTRACT 10a-Trifluoromethylhydroartemisinin is a potential antimalarial agent with valuable pharmaceutical properties such as strong activity good solubility and quite stable in organism. However the known method for the synthesis of 10a-trifluoromethylhydroartemisinin when applied to more than ten grams scale is not successful. This paper shows that the reason is the difference in conditions of the two stages of the reaction and suggests solution for the preparation. Thus first stage of the reaction must carried out in absolutely dry tetrahydrofuran and the second stage requires some .

• Y khoa - Dược
• Điều chế 10α Trifluoromethylhydroartemisinin
• Thuốc chữa sốt rét
• Thuốc chữa sốt rét chống tái phát
• Sản phẩm 10α trifluoromethylhydroartemisinin
• Phương pháp điều chế TFMDHA