TAILIEUCHUNG - Báo cáo y học: " Significant receptor affinities of metabolites and a degradation product of mometasone furoate"

Tuyển tập các báo cáo nghiên cứu về y học được đăng trên tạp chí y học 'Respiratory Research cung cấp cho các bạn kiến thức về ngành y đề tài: " Significant receptor affinities of metabolites and a degradation product of mometasone furoate. | Respiratory Research BioMed Central Research Open Access Significant receptor affinities of metabolites and a degradation product of mometasone furoate Anagnostis Valotis and Petra Hogger Address Institut fur Pharmazie und Lebensmittelchemie Bayerische Julius-Maximilians-Universitat Wurzburg Germany Email Anagnostis Valotis - valotis@ Petra Hogger - hogger@ Corresponding author Published 22 July 2004 Received 05 February 2004 Respiratory Research 2004 5 7 doi 1465-9921-5-7 Accepted 22 July 2004 This article is available from http content 5 1 7 2004 Valotis and Hogger licensee BioMed Central Ltd. This is an open-access article distributed under the terms of the Creative Commons Attribution License http licenses by which permits unrestricted use distribution and reproduction in any medium provided the original work is properly cited. Abstract Mometasone furoate MF is a highly potent glucocorticoid used topically to treat inflammation in the lung nose and on the skin. However so far no information has been published on the human glucocorticoid receptor activity of the metabolites or degradation products of MF. We have now determined the relative receptor binding affinities of the known metabolite 6P-OH MF and the degradation product 9 1 I-epoxy MF to understand their possible contribution to undesirable systemic side effects. In competition experiments with human lung glucocorticoid receptors we have determined the relative receptor affinities RRA of these substances with reference to dexamethasone RRA I00 . We have discovered that 6P-OH MF and 9 II-epoxy MF display RRAs of 206 15 and 220 22 respectively. This level of activity is similar to that of the clinically used inhaled corticosteroid flunisolide RRA I80 II . Furthermore we observed that 9 II-epoxy MF is a chemically reactive metabolite. In recovery experiments with human plasma and lung tissue we found a time .

TỪ KHÓA LIÊN QUAN
TAILIEUCHUNG - Chia sẻ tài liệu không giới hạn
Địa chỉ : 444 Hoang Hoa Tham, Hanoi, Viet Nam
Website : tailieuchung.com
Email : tailieuchung20@gmail.com
Tailieuchung.com là thư viện tài liệu trực tuyến, nơi chia sẽ trao đổi hàng triệu tài liệu như luận văn đồ án, sách, giáo trình, đề thi.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm liên quan đến các vấn đề bản quyền nội dung tài liệu được thành viên tự nguyện đăng tải lên, nếu phát hiện thấy tài liệu xấu hoặc tài liệu có bản quyền xin hãy email cho chúng tôi.
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.