Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Tài liệu HOT
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Thông tin
Điều khoản sử dụng
Quy định bảo mật
Quy chế hoạt động
Chính sách bản quyền
0
Trang chủ
Luận Văn - Báo Cáo
Báo cáo khoa học
Báo cáo khoa học: Discovery of GSK837149A, an inhibitor of human fatty acid synthase targeting the b-ketoacyl reductase reaction
TAILIEUCHUNG - Báo cáo khoa học: Discovery of GSK837149A, an inhibitor of human fatty acid synthase targeting the b-ketoacyl reductase reaction
GSK837149A has been identified as a selective inhibitor of human fatty acid synthase (FAS). The compound was first isolated as a minor impurity in a sample found to be active against the enzyme in a high-throughput screening campaign. | ễFEBS Journal Discovery of GSK837149A an inhibitor of human fatty acid synthase targeting the b-ketoacyl reductase reaction Maria Jesus Vazquez1 William Leavens2 Ronggang Liu3 Beatriz Rodríguez1 Martin Read2 Stephen Richards2 Deborah Winegar4 and Juan Manuel Dominguez1 1 GlaxoSmithKline R D BiologicalReagents and Assay Development Department Centro de Investigacion Basica Tres Cantos Spain 2 GlaxoSmithKline R D AnalyticalChemistry Department Medicines Research Center Stevenage UK 3 GlaxoSmithKline R D Cardiovascular and UrogenitalCentre of Excellence for Drug Discovery King of Prussia PA USA 4 GlaxoSmithKline R D Metabolic Centre of Excellence for Drug Discovery Research Triangle Park Durham NC USA Keywords breast cancer fatty acid synthase GSK837149A ketoacyl reductase obesity Correspondence J. M. Dominguez GlaxoSmithKline R D Centro de Investigacion Basica C Santiago Grisolia 4 28760-Tres Cantos Spain Fax 34 91 807 4062 Tel 34 91 807 4000 E-mail Received 28 November 2007 revised 21 January 2008 accepted 30 January 2008 doi GSK837149A has been identified as a selective inhibitor of human fatty acid synthase FAS . The compound was first isolated as a minor impurity in a sample found to be active against the enzyme in a high-throughput screening campaign. The structure of this compound was confirmed by NMR and MS studies and evaluation of the newly synthesized molecule confirmed its activity against FAS. The compound and other analogs synthesized all being symmetrical structures containing a bisulfonamide urea act by inhibiting the b-ketoacyl reductase activity of the enzyme. GSK837149A inhibits FAS in a reversible mode with a Ki value of 30 nM and it possibly binds to the enzyme-ketoacyl-ACP complex. Although initial results suggest that cell penetration for these compounds is impaired they still can be regarded as useful tools with which to probe and explore the b-ketoacyl reductase active site in FAS .
Hữu Hoàng
36
12
pdf
Báo lỗi
Trùng lắp nội dung
Văn hóa đồi trụy
Phản động
Bản quyền
File lỗi
Khác
Upload
Tải xuống
đang nạp các trang xem trước
Bấm vào đây để xem trước nội dung
Tải xuống
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
Báo cáo khoa học: From functional genomics to systems biology Meeting report based on the presentations at the 3rd EMBL Biennial Symposium 2006 (Heidelberg, Germany) Sergii Ivakhno
10
85
0
Báo cáo khoa học: It is all about resolution Meeting report based upon presentations at the 10th International Global BioMillennium 2006 symposium on molecular cell biology (Tbilisi, Georgia)
4
60
0
Báo cáo khoa học: Serpins 2005 – fun between theb-sheets Meeting report based upon presentations made at the 4th Interna-tional Symposium on Serpin Structure, Function and Biology (Cairns, Australia)
6
59
0
Báo cáo khoa học: Acetylcholinesterase in cell adhesion, neurite growth and network formation
7
91
0
Báo cáo khoa học: Characterization of Mycobacterium tuberculosis nicotinamidase/pyrazinamidase
10
62
0
Báo cáo khoa học: The relative contribution of mannose salvage pathways to glycosylation in PMI-deficient mouse embryonic fibroblast cells
11
54
0
Báo cáo khoa học: Schizosaccharomyces pombe positive cofactor 4 stimulates basal transcription from TATA-containing and TATA-less promoters through Mediator and transcription factor IIA
11
88
0
Báo cáo khoa học về: INVITED LECTURES
61
85
0
Báo cáo khoa học: Intermittent hypoxia is a key regulator of cancer cell and endothelial cell interplay in tumours
12
86
0
Báo cáo khoa học: Hexameric ring structure of the N-terminal domain of Mycobacterium tuberculosis DnaB helicase
8
85
0
TÀI LIỆU XEM NHIỀU
Một Case Về Hematology (1)
8
461864
55
Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở
14
22635
59
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10884
529
Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học
14
10064
446
Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”
3
9519
104
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8280
1125
Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức
16
8230
423
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7864
2220
Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ
17
6686
253
Vật lý hạt cơ bản (1)
29
5770
85
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
Báo cáo khoa học
Report medicine
traditional medicine
scientific reports
oxidation
Crystal structure
bacteria
medical knowledge
medical research
analysis of cytoplasmic
hemoglobin
medicine
cell proliferation
breast cancer
chemical reaction
gastric cancer
hormone medicine
tumor cells
biochemical studies
environmental medicine
TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG
Giáo án mầm non chương trình đổi mới: Gia đình vui nhộn
4
312
1
26-04-2024
Sáng tạo trong thuật toán và lập trình với ngôn ngữ Pascal và C# Tập 2 - Chương 4
47
246
1
26-04-2024
extremetech Hacking BlackBerry phần 9
31
250
0
26-04-2024
Management and Services Part 1
10
156
0
26-04-2024
Bơm máy nén quạt trong công nghiệp part 8
20
198
2
26-04-2024
BÀI GIẢNG VỀ - MẠCH ĐIỆN II - Chương I: Phân tích mạch trong miền thời gian
38
140
0
26-04-2024
Báo cáo tốt nghiệp: Vận hành và bảo dưỡng trong MPLS
92
144
3
26-04-2024
XỬ TRÍ CHẤN THƯƠNG SỌ NÃO KÍN
1
113
1
26-04-2024
GIÁO TRÌNH VI XỬ LÝ 1 - CHƯƠNG 5. LẬP TRÌNH CHO VI ĐIỀU KHIỂN 80C51
23
107
1
26-04-2024
Truyện kiếm hiệp - Duy ngã độc tôn phần 5/7
1
92
0
26-04-2024
TÀI LIỆU HOT
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7864
2220
Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)
152
5722
1368
Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng
112
3767
1231
Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1
62
5319
1136
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8280
1125
Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu
561
3498
643
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10884
529
Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân
122
3684
525
Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm
274
4046
515
Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe
35
4127
480
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.