TAILIEUCHUNG - Tổng hợp các N-axetyl-3-indolinon

Bài báo này mô tả phương pháp tổng hợp N-axetyl-3- indolinon qua phản ứng Friedel-Craft để nhận được chất chìa khóa N-[2-(2- chloroaxetyl)aryl]axetamit, sau đó vòng hóa nhận được N-axetyl-3-indolinon. | Tạp chí Hóa học T. 45 4 Tr. 423 - 426 2007 TỔNG HỢP CÁC N-AXETyL-3-INDQLINQN Đến Tòa soạn 6-9-2006 TRẦN VÃN SUNG NGUyỄN VÃN TưyẾN TRAN vãn LỘC PHẠM VÃN CƯỜNG Viện Hóa học Viện Khoa học vá Công nghệ Việt Nam SUMMARy A convenient and simple method for the synthesis of N-acyl-3-indolinones was developed. The acylation reaction was carried out by treatment of N-aryl acetamides 5a-c with monochloroacetyl chloride in the presence of aluminium III chloride AlCl3 to give N- 2- 2-chloroacetyl aryl acetamides 6a-c and subsequent the intramolecular cyclization of these acetamides by treatment with sodium hydride afforded N-acetyl-3-indolinones 7a-c in good yields 71-87 . I - MỞ ĐẦU II - THỤC NGHIỆM Indol là lớp chất dị vòng có chứa nitơ và có hoạt tính sinh học rất lý thú 1 2 . Rất nhiều hợp chất indol được tìm thấy trong tự nhiên và nhiều chất trong số đó đã được sử dụng trong lâm sàng để chữa bệnh hiểm nghèo. Trong Hóa tổ hợp các indol được xem như những scaffold quý giá để tổng hợp thư viện chất chứa khung indol nhằm tìm kiếm các chất có hoạt tính sinh học. Các phương pháp tổng hợp indol đã biết là phương pháp Fischer 3 Reissert 4 và một số phương pháp khác 5 - 7 . N-axetyl-3-indolinon được xem như là nguyên liệu trung gian rất quan trọng để tổng hợp chất có các nhóm thế khác nhau ở C-3 của khung indol. Phương pháp hiệu quả để tổng hợp N-axetyl-3-indolinon qua phức trung gian aminohaloboran 8 được mô tả trong sơ đổ 1. Tuy nhiên phương pháp này phải sử dụng tác nhân BCl3 rất đắt và rất khó sử dụng ở điều kiện không khí ẩm nên chúng tôi đã cải tiến phương pháp tổng hợp N-axetyl-3-indolinon. Bài báo này mô tả phương pháp tổng hợp N-axetyl-3-indolinon qua phản ứng Friedel-Craft để nhận được chất chìa khóa N- 2- 2- chloroaxetyl aryl axetamit sau đó vòng hóa nhận được N-axetyl-3-indolinon. Các phổ sau đây được đo tại Viện Hóa học Phổ cộng hưởng từ proton 500 MHz và cacbon-13 125 MHz được đo trên máy AVANCE 500 Bruker ChlB Đức . Quy trình chung tổng hợp các anilin Hỗn hợp của bột

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• N axetyl 3 indolinon
• Hóa hữu cơ
• Phản ứng Friedel Craft
• Chất dị vòng
• Hoạt tính sinh học
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu