TAILIEUCHUNG - Tổng hợp một số dẫn chất 4(3H)-quinazolinon mới có khả năng có tác dụng sinh học

Hiện nay dẫn xuất 4(3H)quinazolion đang được quan tâm nghiên cứu vỉ đã thể hiện các tác dụng dược lý phong phú như an thần, chống co giật, hạ huyết áp, kháng khuẩn và kháng nấm, kháng sinh, kháng virus và chống ung thư. Tiếp tục hướng nghiên cứu này, tác giả tiến hành các phản ứng về ái nhân đặc biệt trên nhóm methyl ở vị trí số 2 của vòng quinazolin với các tác nhân là các chất xuất phenol và amin để tạo ra các dẫn xuất 4(3H)quinazolinon mới sẽ được đánh giá tác dụng sinh học. | 64 HỘI HÓA HỌC VIỆT NAM - PHÂN HỘI HÓA HỮU cơ TỐNG HỢP MỘT SÓ DẢN CHẤT 4 3H -QƯ1NAZOLINON MỚI CÓ KHẢ NĂNG CÓ TÁC DỤNG SINH HỌC Trương Thê Ky. Nguyên Anh Tuân Lý Đa Thời Phạm Khánh Phong Lan Bộ môn Hóa hừu cư Khoa Dược. Dại học Y Dược TP Hồ Chí Minh SUMMARY For the pharmacomoduỉation of 4 3H quina olinone a heterocycle with many advantages in therapy we implemented the nucleophile substitution on chloromethylen group of position 2 using phenol and amine derivatives as reagent to give new compounds that showed potential antifungal and antibacterial activities. ĐẶT VÂN DE Hiện nay các dẫn xuất 4 3 quinazolinon đang được quan tâm nghiên cứu vì đã thê hiện các tác dụng dược lý phong phú như an thần chống co giật2 hạ huyết áp 3 kháng khuẩn và kháng nấm 4 5 6. kháng ký sinh 7 kháng virus và chống ung thư 8 9. Tiếp tục hướng nghiên cứu này chúng tôi tiến hành các phản ứng thê ái nhân đặc biệt trên nhóm methyl ở vị trí số 2 của vòng quinazolin với tác nhân là các dẫn xuât phenol và amin đê tạo ra các dẫn xuất 4 3 7 quinazolinon mới sẽ được đánh giá tác dụng sinh học. COOH NH2 Sơ đồ 1 HỘI NGHỊ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ HÓA HŨƯ cơ TOÀN ọuốc LAN THỨIII 65 NỘI DƯNG A. Tổng hợp . Tồng hợp nhãn 4 3ĩỊ quinazolinon ỉ0 u ì2 sơ đồ 2 - Axetyl hóa nhóm amin cùa axit anthranilic la và cste methyl anthranilat Ib bằng anhydrit axetic. Hiệu suất phán ứng là tương tự 95 cho cả hai dạng axit và este. - Ngưng tụ đóng vòng các các dẫn xuất A -acetyl dạng axit 2a và dạng este 2b với 3 tác nhân anilin. 4-chloroanilin và hydrazin. Các dẫn xuất 4 3 quinazolinon 3c 3d được tạo thành với hiệu suất từ 63 - 87 . Với tác nhân hydrazin chỉ có dẫn xuất ester 2b phản ứng cho ra san pham quinazolinon 3e với hiệu suất 83 . .-xXOOR 1a b COOR NHAc R -NH2 ------- 1 Ac2O 2 H2O 95 3c R 4 2a R -H H 63 2b R _CH3 __ H 75 3d H - 74 H - 87 3c H N - - H - 83 Sơ đồ 2 2. Cỉo hóa dẫn xuất 2-metyỉ-4 3ỈI quinazoỊinon 13 Trên 2 dẫn xuất 4 3 quinazolinon 3c và 3d chủng tôi tiến hành phản ứng chlor hóa nhóm mctỵl trên vị trí

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• Dẫn chất 4(3H) quinazolinon
• Tác dụng sinh học
• Hóa hữu cơ
• Chất dẫn xuất
• Hoạt tính sinh học
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu