TAILIEUCHUNG - Tổng hợp các axit 3-amino-3-arylpropanoic và đóng vòng tạo dẫn xuất indan

3-amino-3-aryl-propanoic acids were obtained from benzaldehyde, p-anisaldehyde and furfural, according to the Rodionov-Johnson method. The amino group of 3-amino-3- arylpropanoic acids was then protected with Ac2O prior to the Friedel-Crafts intramolecular cyclisation leading to the novel derivatives of indane. | Tạp chí Hóa học T. 42 3 Tr. 337 - 339 2004 TỔNG HỢP CÁC AXIT 3-AMINO-3-ARyLPROPANOIC VÀ ĐÓNG VÒNG TẠO DAN XUẤT INDAN Đến Tòa soạn 23-9-2003 PHẠM KHÁNH PHONG LAN Đỗ THỊ THÚy LÊ PHƯƠNG ưyÊN PHẠM THỊ TRANG Bộ môn Hóa hữu cơ khoa Dược Đại học Y Dược Tp. Hồ Chí Minh SUMMARY 3-amino-3-aryl-propanoic acids were obtained from benzaldehyde p-anisaldehyde and furfural according to the Rodionov-Johnson method. The amino group of 3-amino-3-arylpropanoic acids was then protected with Ac2O prior to the Friedel-Crafts intramolecular cyclisation leading to the novel derivatives of indane. I - MỞ ĐẦU Trong nỗ lực nghiên cứu tìm kiếm các hoạt chất mới cho hóa trị liệu chống ung thư Trung tâm nghiên cứu dược phẩm Normandie CERMN-Pháp đã tiến hành tổng hợp các dẫn xuất mới hệ cyclopenta c thiophen 1 . Bước đầu chứng tỏ hoạt tính kháng ung bướu trên các thử nghiệm in vitro và in vivo đặc biệt trên mô hình ung thư bạch huyết thực hiện tại Viện Ung thư Quốc gia Mỹ NCI 2 . Tiếp tục hướng nghiên cứu này chúng tôi có ý định thay đổi nhân thiophen bằng nhân phenyl nhân phenyl thế nhóm hiđroxy và metoxy và các nhân dị vòng khác. Trong giai đoạn đầu chúng tôi chủ yếu đi sâu vào việc nghiên cứu quy trình tổng hợp các axit 3-amino-3-arylpropanoic và đóng vòng tạo nguyên liệu cấu trúc indan làm tiền đề cho các nghiên cứu tạo các dẫn xuất indan mới sau này sơ đổ 1 . II - THỰC NGHIỆM 1. Tổng hợp a Tổng hợp axit 3-amino-3-arylpropanoic Phản ứng được tiến hành trên benzaldehit anđehit salicylic p-anisandehit và furfural theo một quy trình được đưa ra đầu tiên bởi Rodionov-Johnson và đã được áp dụng cho nhiều hợp chất arylcacboxalđehit 3 4 . Ar CHO Ar Sơ đồ 1 O Nguyên liệu đầu arylcacboxaldehit 1a-d được đun hổi lưu trong etanol với sự có mặt của axit malonic và muối ammoni axetat theo tỷ lệ 1 1 2 sau 6 giờ axit 3-amino-arylpropanoit 2a c d kết tủa trong môi trường phản ứng đối với 337 các nguyên liệu benzaldehit p-anisaldehit và furfural. Hiệu suất phản ứng không vượt quá 50 do sự tạo thành đổng thời

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• Axit 3 amino 3 arylpropanoic
• Dẫn xuất indan
• Hóa hữu cơ
• Chất dẫn xuất
• Chất dị vòng
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu