TAILIEUCHUNG - Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của các dẫn chất thế ở vị trí 4 của 3-methyl-1-(3-nitrophenyl)-1H-pyrazol5(4H)-on

Pyrazolon là hợp chất dị vòng 5 cạnh chứa 2 dị tố nitơ và nhóm carbonyl trong phân tử. Gần đây, hợp chất này được nghiên cứu rộng rãi vì những đặc tính quan trọng. Các dẫn chất có chứa dị vòng pyrazolon có hoạt tính sinh học phong phú bao gồm: Kháng khuẩn, kháng nấm, kháng lao, kháng viêm, kháng ung thư. | Nghiên cứu Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 25 Số 2 2021 TỔNG HỢP VÀ THỬ HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN KHÁNG NẤM CỦA CÁC DẪN CHẤT THẾ Ở VỊ TRÍ 4 CỦA 3-METHYL-1- 3-NITROPHENYL -1H-PYRAZOL-5 4H -ON Phan Tiểu Long1 Phan Tuyết Minh1 Dương Bằng Vũ1 Đào Tiến Phát1 Trương Ngọc Tuyền1 TÓM TẮT Đặt vấn đề Pyrazolon là hợp chất dị vòng 5 cạnh chứa 2 dị tố nitơ và nhóm carbonyl trong phân tử. Gần đây hợp chất này được nghiên cứu rộng rãi vì những đặc tính quan trọng. Các dẫn chất có chứa dị vòng pyrazolon có hoạt tính sinh học phong phú bao gồm kháng khuẩn kháng nấm kháng lao kháng viêm kháng ung thư. Đối tượng phương pháp nghiên cứu Dẫn chất thế ở vị trí 4 của 3-methyl-1- 3-nitrophenyl -1H-pyrazol- 5 4H -on được tổng hợp qua 2 giai đoạn. Giai đoạn đầu là phản ứng ngưng tụ giữa 3-nitrophenylhydrazin và ethyl acetoacetat để tạo ra 1- 3-nitrophenyl pyrazol-5-on. Giai đoạn 2 là phản ứng ngưng tụ Knoevenagel giữa sản phẩm giai đoạn 1 và các aldehyd thơm để tạo ra sản phẩm mong muốn. Các chất tổng hợp được tinh chế và xác định cấu trúc bằng phổ IR MS 1H-NMR 13C-NMR và thử hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm Kết quả Tổng hợp được 16 dẫn chất thế ở vị trí 4 của 3-methyl-1- 3-nitrophenyl -1H-pyrazol-5 4H -on với hiệu suất 40 80 . Các sản phẩm tổng hợp cho kết quả phổ IR MS 1H-NMR và 13C-NMR phù hợp với cấu trúc dự kiến. Kết quả kháng khuẩn kháng nấm cho thấy các dẫn chất này hầu như không có hoạt tính chỉ có chất trung gian là 1- 3-nitrophenyl pyrazol-5-on thể hiện được hoạt tính mạnh trên MRSA MIC 32 μg ml . Kết luận 16 dẫn chất thế ở vị trí 4 của 3-methyl-1- 3-nitrophenyl -1H-pyrazol-5 4H -on đã được tổng hợp thành công. Các sản phẩm này tuy không có hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm nhưng là tiền đề để khử hoá tạo ra các dẫn chất pyrazol-5-ol hướng tới đánh giá hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm và độc tế bào của khung cấu trúc này. Từ khóa 3-nitrophenylhydrazin 3-methyl-1- 3-nitrophenyl -1H-pyrazol-5 4H -on kháng khuẩn kháng nấm ABSTRACT SYNTHESIS AND ANTIMICROBIAL ANTIFUNGAL ACTIVITIES EVALUATION OF .

• Y khoa - Dược
• Nghiên cứu Y học
• Khoa học Dược
• Hoạt tính kháng khuẩn
• Hoạt tính kháng nấm
• Kháng ung thư
• Nghiên cứu trong khoa học sức khỏe
• Thiết kế nghiên cứu Y học
• Loại thiết kế trong nghiên cứu Y học
• Thành phần thiết kế nghiên cứu Y học
• Triển khai thiết kế nghiên cứu Y học
• Quy trìnhthiết kế nghiên cứu Y học
• Ebook Phương pháp nghiên cứu y học
• Phương pháp nghiên cứu y học
• Phương pháp nghiên cứu
• Báo cáo khoa học
• Vấn đề nghiên cứu y học
• Bài giảng Phương pháp nghiên cứu khoa học
• Phương pháp nghiên cứu khoa học
• Đề cương nghiên cứu
• Phương pháp nghiên cứu khoa học y học
• Nghiên cứu khoa học y học
• Mẫu trong nghiên cứu y học
• Cỡ mẫu trong nghiên cứu y học
• Công thức tính cỡ mẫu y học
• Phương pháp chọn mẫu cơ bản trong y học
• Đạo đức trong nghiên cứu Y học
• Bài giảng Đạo đức trong nghiên cứu Y
• Đạo đức Y học
• Lịch sử đạo đức nghiên cứu
• Nguyên tắc đạo đức nghiên cứu
• Thỏa thuận tham gia nghiên cứu
• Đề tài y tế đảm bảo an toàn người bệnh
• Đề tài nghiên cứu khoa học y khoa
• Đề tài nghiên cứu khoa học
• Nghiên cứu khoa học
• Báo cáo nghiên cứu khoa học
• Nghiên cứu y sinh học
• Nguyên tắc cơ bản của đạo đức
• Hội đồng đạo đức nghiên cứu
• Bài giảng Nghiên cứu khoa học
• Kế hoạch nghiên cứu khoa học
• Các bước nghiên cứu khoa học
• Tiến hành nghiên cứu khoa học
• Các loại nghiên cứu khoa học
• Thiết kế nghiên cứu khoa học
• Mục lục bài viết Tạp chí nghiên cứu Y học
• Mục lục bài viết
• Tạp chí nghiên cứu Y học
• Tạp chí Y học
• Báo cáo xây dựng hệ thống y tế
• Nghiên cứu viên
• Nghiên cứu viên chính
• Trách nhiệm của nghiên cứu viên chính
• Chuyên môn của nghiên cứu viên
• Phương pháp chọn mẫu
• Nghiên cứu Dịch tễ học
• Nhân học y tế ứng dụng
• Nhân học y tế
• Bài giảng nhân học y tế
• Y tế công cộng
• Nghiên cứu định tính
• y học phổ thông
• y học thực hành
• kiến thức y học
• chuyên ngành y học
• tài liệu y học
• chuyên ngành y khoa
• bệnh thường gặp
• Trung y học khái luận
• Y học phương Đông
• Nghiên cứu Đông y
• Nghiên cứu Trung y
• Sách Đông y
• Y học cổ truyền
• Đề tài nghiên cứu
• Chuyên ngành y dược
• Danh mục đề tài
• Y khoa trẻ em
• Khoa học y khoa trẻ em
• Cách viết đề tài nghiên cứu khoa học
• y học dân tộc
• Khoa học môi trường
• Phương pháp nghiên cứu khoa học môi trường
• Phát triển kế hoạch nghiên cứu
• Hình thành ý tưởng nghiên cứu
• Nội dung hình thành ý tưởng
• Định hướng nghiên cứu
• Tạp chí Y Dược học
• Bài viết về y học
• Đại học Y dược Huế
• Hoạt động nghiên cứu khoa học sức khỏe
• giáo trình y học
• cẩm nang đông y
• chẩn trị đông y
• học thuyết đông y
• phép dưỡng sinh
• phương huyệt trị bệnh