TAILIEUCHUNG - Tổng hợp kháng sinh cefuroxim từ 7-ACA

Cefuroxim-một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ hai- được tổng hợp từ nguyên liệu ban đầu 7-ACA (7- axit aminocephalosporinic) và SMIA (2-furanyl- (Z) -2-methoxyiminoacetic axit amoni muối). Nghiên cứu cho thấy rằng sản phẩm có thể được chuẩn bị thông qua chương trình 4 bước để thu được cefuroxim với tổng sản lượng tốt (năng suất 42%). | TẠP CHÍ HÓA HỌC 54(3) 396-399 THÁNG 6 NĂM 2016 DOI: TỔNG HỢP KHÁNG SINH CEFUROXIM TỪ 7-ACA Nguyễn Khánh Tân*, Đoàn Ngọc Nhuận Bộ môn Hóa Hữu cơ, Khoa Hóa học, Trường Đại học Khoa học Tự nhiên Đại học Quốc gia Thành phố Hồ Chí Minh Đến Tòa soạn 10-3-2015; Chấp nhận đăng 10-6-2016 Abstract Cefuroxime -a second generation cephalosporin antibiotic- is synthesized from starting materials 7-ACA (7aminocephalosporinic acid) and SMIA (2-furanyl-(Z)-2-methoxyiminoacetic acid ammonium salt). The study showed that the product could be prepared via 4 steps scheme to obtain cefuroxime in good total yield (42 % yield). The novel of the process, that we use oxalyl chloride replaces phosphoryl chloride in step 2: help reaction of step 2 gain yield better. Keywords. 7-ACA, SMIA, decarbamoyl cefuroxime acid, cefuroxime. 1. MỞ ĐẦU Năm 2003 Chính phủ đã chỉ thị giao nhiệm vụ cho Bộ Công nghiệp xây dựng chiến lược phát triển ngành công nghiệp sản xuất hóa dược. Trong quy hoạch phát triển giai đoạn 2000-2020 bước đầu Bộ Công nghiệp đề ra mục tiêu là xây dựng một chương trình nghiên cứu, sản xuất và đầu tư xây dựng một số nhà máy sản xuất hóa dược, trong đó có việc sản xuất kháng sinh tại Việt Nam [1]. Cefuroxim được tổng hợp và đưa vào sử dụng từ thập niên 80. Ở nước ta, hiện nay nhu cầu về cefuroxim là khá lớn và hoàn toàn phải nhập ngoại. Vì vậy, chúng tôi đặt vấn đề nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp hoạt chất này để tiến tới có thể tự sản xuất phục vụ cho nhu cầu trong nước. Cefuroxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Có nhiều bằng sáng chế công bố về quy trình tổng hợp kháng sinh cefuroxim [2-7] Trong nghiên cứu này, chúng tôi thực hiện quy trình tổng hợp cefuroxim từ 7-ACA và 2furanyl-(Z)-2-metoxyiminoaxetat ammoni (SMIA). Đề tài nhằm mục đích tìm ra quy trình thích hợp điều chế cefuroxim ở quy mô phòng thí nghiệm Việt Nam. 2. THỰC NGHIỆM . Nguyên liệu, thiết .

• Hoá học
• Tạp chí Hóa học
• Tổng hợp kháng sinh cefuroxim từ 7 ACA
• Kháng sinh cefuroxim từ 7 ACA
• Kháng sinh cephalosporin
• Thu được cefuroxim
• Chủ tịch Hồ Chí Minh
• Nhà văn hóa Hồ Chí Minh
• Nhân cách văn hóa Hồ Chí Minh
• Quan điểm văn hóa Hồ Chí Minh
• Sự nghiệp văn hóa của Hồ Chí Minh
• Tạp chí Đại học Trà Vinh
• Tạp chí Khoa học Kỹ thuật
• Quản lý Tạp chí Khoa học Kỹ thuật
• Khoa học Kỹ thuật Mỏ Địa chất
• Công nghệ thông tin quản lý tạp chí
• Hệ thống tiện ích của Internet
• Tự động hóa quy trình quản lý
• Tạp chí dạy và học hóa học
• Công thức giải nhanh trắc nghiệm hóa học
• Giải nhanh trắc nghiệm hóa học
• Hướng dẫn giải bài tập hóa học
• Hướng dẫn giải trắc nghiệm hóa học
• Giải nhanh bài tập trắc nghiệm hóa học
• Kĩ thuật giải nhanh trắc nghiệm hóa học
• Phương pháp giải nhanh trắc nghiệm hóa học
• Phương pháp bảo toàn khối lượng
• Giải nhanh trắc nghiệm Hóa học 185
• Kĩ thuật giải nhanh bài tập trắc nghiệm
• Ôn tập Hóa học
• Tạp chí khoa học
• Tạp chí sinh học
• Khả năng chống oxi hóa
• Phương pháp đáp ứng bề mặt
• Điều kiện tối ưu hóa tách chiết
• Tạp chí Khoa học và Công nghệ
• Khoa học và Công nghệ Việt Nam
• Khoa học và Công nghệ Việt Nam năm 2018
• Thương mại hóa sáng chế
• Khoa học và Công nghệ Việt Nam năm 2017
• Thành phần chất nhũ hóa
• Tạp chí Toán học
• Toán học và Tuổi trẻ
• Tạp chí Toán học số 232
• Đặc biệt hóa bài toán
• Con mắt lượng giác
• Điền số vào hình lục giác
• Tạp chí Khoa học Biến đổi khí hậu
• Tạp chí Khoa học Biến đổi khí hậu số 8
• Mạng lưới giám sát lắng đọng a xít
• Công nghệ tự động hóa quan trắc gió
• Ứng dụng mô hình WRF CMAQ
• Tạp chí Khoa học Công nghệ
• Tạp chí Khoa học và Công nghệ Hạt nhân
• Bức xạ ion hóa
• Điều trị ung thư
• Xạ trị ung thư phổi không tế bào nhỏ
• Module tổng hợp 18F NaF
• Chất hoạt hóa bề mặt sinh học
• Phương pháp bề mặt đáp ứng
• Tối ưu hóa môi trường
• Nam Phong tạp chí
• Truyện Kiều
• Thơ vịnh Kiều
• Khoa học tạp chí
• Social science
• Hiện đại hóa văn học Việt Nam
• Luận án Tiến sĩ
• Luận án Tiến sĩ Ngữ văn
• Văn học Việt Nam
• Đông Dương tạp chí
• Hiện đại hóa văn học
• Văn hóa Việt Nam
• Định vị thương mại hóa báo chí
• Thương mại hóa báo chí
• Báo chí ở Việt Nam
• Kỉ nguyên số
• Tạp chí Triết học
• Tạp chí Triết học Số 5 năm 2001
• Nghị quyết IX của Đảng
• Thực tiễn cuộc sống
• Tư tưởng Hồ Chí Minh
• Toàn cầu hóa
• Chỉ số nhũ hóa
• Phân hủy dầu thô
• Công nghệ sinh học
• Tạp chí Dược liệu
• Tạp chí Dược liệu tập 5
• Flavonoid từ vỏ cây xoan trà
• Thành phần hóa học của cây ô dược
• Định lượng Sulfat Rotundin dạng tinh thể
• Tạp chí Giáo dục Đại học Quốc tế
• Bài viết về giáo dục
• Toàn cầu hóa hiệu trưởng
• Quốc tế hóa các trường đại học
• Quốc tế hóa giáo dục đại học
• Trắc nghiệm hóa học
• Phương pháp giải hóa học
• Bài tập trắc nghiệm hóa học
• Giải bài tập hóa học
• Kỹ năng giải nhanh hóa học
• Tạp chí nông nghiệp
• Cải tạo vườn tạp
• Nâng cao hiệu quả sử dụng đất đai
• Mô hình canh tác
• Tài nguyên đất
• Tối ưu hóa lợi nhuận nông hộ
• Tạp chí Nghiên cứu và Phát triển
• Địa chí văn hóa dân gian Nghệ Tĩnh
• Học giả Nguyễn Đổng Chi
• Văn hóa dân gian xứ Nghệ
• Sách địa chí
• Báo cáo khoa học tự nhiên
• Đề tài nghiên cứu khoa học
• Phương pháp nghiên cứu khoa học
• Nghiên cứu khoa học
• Báo cáo nghiên cứu khoa học
• Tạp chí y dược
• Y dược quân sự
• Đông trùng hạ thảo
• Chỉ số chống oxy hóa
• Sinh hóa chức năng gan
• Hóa chất bảo vệ thực vật
• Thực hành sử dụng hóa chất