TAILIEUCHUNG - Tổng hợp và hoạt tính độc tế bào của một số dẫn xuất của 4',5,6-trihidroxy-3,3',7-trimetoxyflavon được phân lập từ cây Miliusa balansae
Từ 4 ', 5,6-trihydroxy-3,3', 7-trimethoxyflavon [Chrysosplenol C] phân lập từ Miliusa balansae Fin. & Gagnnep., Bảy ester và bốn dẫn xuất ether đã được synthezised. Hoạt tính độc tế bào chống lại khối u ác tính B16-murine của các hợp chất này là xác định. Một trong số họ (hợp chất 12) cho thấy một hoạt động vừa phải. | Tạp chí Hóa học, T. 42 (1), Tr. 57 - 60, 2004 Tổng hợp và hoạt tính độc tế bào của một số dẫn xuất của 4',5,6-trihidroxy-3,3',7-trimetoxyflavon đ ợc Phân lập từ cây Miliusa Balansae Đến Tòa soạn 2-5-2003 Đỗ Thị Thu H ơng1, Trần Văn Sung1, Nguyễn Hải Nam2, Ahn Byung Zun2 1 Viện Hóa học, Viện Khoa học v% Công nghệ Việt Nam Khoa D-ợc, Tr-ờng Đại học quốc gia Chung Nam, H%n Quốc 2 SUMMARY From 4',5,6-trihydroxy-3,3',7-trimethoxyflavon [Chrysosplenol C] isolated from the Miliusa balansae Fin. & Gagnnep., seven ester and four ether derivatives have been synthezised. The cytotoxic activity against B16-murine melanoma of these compounds were determined. One of them (compound 12) showed a moderate activity. Chúng tôi đ. tổng hợp các este v ete của 1. I - Đặt vấn đề Trong quá trình s ng lọc các hợp chất có hoạt tính sinh học của những cây họ Na của Việt Nam, chúng tôi đ. phân lập v xác định cấu trúc hóa học chất 4',5,6-trihydroxy-3,3’,7trimetoxyflavon từ cây Mai liễu (Miliusa balansae), thu hái tại Côn Sơn, Hải DDơng [1, 2]. Cây n y đDợc sử dụng ở Trung Quốc để chữa bệnh viêm cầu thận v bệnh dạ d y [3]. Hợp chất flavon 1 có hoạt tính kìm sự phát triển của tế b o ung thD. Vì vậy, chúng tôi tiến h nh tổng hợp một số dẫn xuất của nó để thử hoạt tính sinh học. OMe H H 2' MeO 7 6 HO 8 5 OH 1' O 2 9 10 4 3 3' 4' OH 6' 5' H H OMe O 1: 4',5,6-trihydroxy-3,3’,7-trimetoxyflavon II - Phần thực nghiệm Thiết bị, hóa chất Các sản phẩm phản ứng đDợc tinh chế bằng sắc ký cột với chất hấp phụ silicagel (Merck) 60 F254 hoặc bằng phDơng pháp kết tinh. Phổ hồng ngoại (FTIR) đDợc đo trên máy NICOLETIMPACT 410. Phổ cộng hDởng từ hạt nhân đDợc đo trên máy JEOL-90MHz v trên máy Bruker500 MHz trong dung môi CDCl3. Tổng hợp các dẫn xuất este của chất 1 Chất 2: 4',5,6-triaxetyl-3,3’,7-trimetoxyflavon: Hòa tan 40 mg chất 1 v o 0,4 ml piridin. Dung dịch đDợc thêm 0,56 ml anhydric axetic v để ở nhiệt độ thDờng trong 24 giờ. Sau đó sản phẩm đDợc hòa tan trong etyl axetat (EA) .
đang nạp các trang xem trước
