TAILIEUCHUNG - Prasad et al. Organic and Medicinal Chemistry Letters 2011, 1:4

Prasad et al. Organic and Medicinal Chemistry Letters 2011, 1:4 ORIGINAL Open Access Design, synthesis and antimicrobial evaluation of novel 2-aryl-thiazolidin-4-one derivatives Davinder Prasad1, Awanit Kumar2, Praveen Kumar Shukla2 and Mahendra Nath1* Abstract Novel 2-arylthiazolidin-4-one derivatives (8a-q and 11) have been synthesized in good-to-excellent yields (70-96%) by one-pot three-component condensation-cyclization reaction of aromatic or aliphatic primary amines, aromatic aldehydes, and thioglycolic acid in polypropylene glycol at 110°C temperature. The in vitro antimicrobial activity of the synthesized 2-arylthiazolidin-4-ones was investigated against a panel of six pathogenic fungal strains, a Grampositive and three Gram-negative bacteria. Results revealed that the compounds (8a-d) bearing 3-(4-(1Himidazolylmethyl)phenyl)-substituent displayed significant antibacterial. | Prasad et al. Organic and Medicinal Chemistry Letters 2011 1 4 http content 1 1 4 o Organic and Medicinal Chemistry Letters a SpringerOpen Journal ORIGINAL Open Access Design synthesis and antimicrobial evaluation of novel 2-aryl-thiazolidin-4-one derivatives Davinder Prasad1 Awanit Kumar2 Praveen Kumar Shukla2 and Mahendra Nath1 Abstract Novel 2-arylthiazolidin-4-one derivatives 8a-q and 11 have been synthesized in good-to-excellent yields 70-96 by one-pot three-component condensation-cyclization reaction of aromatic or aliphatic primary amines aromatic aldehydes and thioglycolic acid in polypropylene glycol at 110 C temperature. The in vitro antimicrobial activity of the synthesized 2-arylthiazolidin-4-ones was investigated against a panel of six pathogenic fungal strains a Grampositive and three Gram-negative bacteria. Results revealed that the compounds 8a-d bearing 3- 4- 1H-imidazolylmethyl phenyl -substituent displayed significant antibacterial efficacy specifically against Klebsiella pneumoniae minimum inhibitory concentration pg mL . In addition some of the synthesized compounds have also shown antimicotic activity against Sporothrix schenckii Trichophyton mentagrophytes and Aspergillus fumigatus at the concentration of 50 pg mL. Keywords 2-arylthiazolidinones antimicrobial activity 1 2 4-triazole imidazole morpholine Introduction The increasing cases of microbial resistance pose a major concern to the scientific community and have become a threat for human life worldwide. Moreover invasive microbial infections caused by multi-drug-resistant Grampositive bacteria and microbes are difficult to diagnose and treat 1 . They are the major cause of morbidity and mortality especially in immunosuppressed and hospital-acquired patients 2 . To overcome these problems the development of new and safe antimicrobial agents with better effectiveness is urgently required. To this end one of the best ways to design new antimicrobial agents is to

Thu Sương 63 7 pdf

Upload

Bấm vào đây để xem trước nội dung

Tải xuống

TÀI LIỆU LIÊN QUAN

Báo cáo khoa học: " Áp dụng thủ tục phân tích trong kiểm toán báo cáo tài chính"

8 256 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Người lính trở về sau chiến tranh với mặc cảm “ăn mày dĩ vãng’ trong tiểu thuyết Chu Lai"

8 302 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Khảo sát hiện tượng chuyển đổi chức năng - nghĩa của động từ tiếng Việt"

8 235 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Tính năng động nghệ thuật của văn học hiện đại Việt Nam và một cách nhìn hành trình thể loại"

10 206 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " Dẫn liệu cập nhật về thành phần loài cây họ đậu (Fabaceae) tại Vườn Quốc gia Bạch Mã - Thừa Thiên Huế "

6 206 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Một số kết quả của việc bổ sung bột sắn vào khẩu phần ăn và khả năng tiêu hóa thức ăn, hiệu quả chăn nuôi ở bò Laisind"

8 238 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Nghiên cứu mật độ và thành phần thức ăn của một số loài ếch nhái trên đồng ruộng Sầm Sơn - Thanh Hoá"

6 210 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Một số phép toán trên hệ biểu diễn tri thức dựa theo triết lý tập thô.."

7 212 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " Liên hệ giữa không gian metric mờ với không gian Menger và không gian metric xác suất"

10 211 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " BẢN CHẤT KHOA HỌC VÀ CÁCH MẠNG LÀ CỘI NGUỒN SỨC SỐNG CỦA CHỦ NGHĨA MÁC - LÊNIN"

5 298 1

TÀI LIỆU XEM NHIỀU

Một Case Về Hematology (1)

8 462386 61

Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở

14 27357 79

Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh

13 11389 543

Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học

14 10589 468

Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”

3 9871 108

Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)

249 8915 1161

Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức

16 8539 426

Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB

8 8114 2279

Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)

152 8079 1836

Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ

17 7326 268

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG

báo cáo hóa học:" Increased androgen receptor expression in serous carcinoma of the ovary is associated with an improved survival"

6 165 3 24-01-2025

Giáo trình phân tích phương trình vi phân viết dưới dạng thuật toán đặc tính của hệ thống p1

5 173 1 24-01-2025

Báo cáo nghiên cứu nông nghiệp " Biofertiliser inoculant technology for the growth of rice in Vietnam: Developing technical infrastructure for quality assurance and village production for farmers "

12 153 2 24-01-2025

Quy Trình Canh Tác Cây Bông Vải

8 172 3 24-01-2025

Báo cáo nghiên cứu khoa học " HÃY LÀM CHO HUẾ XANH HƠN VÀ ĐẸP HƠN "

6 188 3 24-01-2025

Bảng màu theo chữ cái – V

11 177 2 24-01-2025

Hướng dẫn chế độ dinh dưỡng cho người bệnh viêm khớp

5 177 2 24-01-2025

Báo cáo " Thẩm quyền quản lí nhà nước đối với hoạt động quảng cáo thực trạng và hướng hoàn thiện "

7 217 7 24-01-2025

ETHICAL CODE HANDBOOK: Demonstrate your commitment to high standards

7 156 1 24-01-2025

Báo cáo nghiên cứu khoa học " Đại hội XVI thông qua điều lệ Đảng cộng sản Trung Quốc những sửa đổi bổ sung mới "

4 172 1 24-01-2025

TÀI LIỆU HOT

Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB

8 8114 2279

Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)

152 8079 1836

Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng

112 4475 1381

Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1

62 6464 1285

Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)

249 8915 1161

Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu

561 3886 680

Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân

122 3934 616

Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm

274 4834 568

Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh

13 11389 543

Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe

35 4552 490