Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Tài liệu HOT
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Thông tin
Điều khoản sử dụng
Quy định bảo mật
Quy chế hoạt động
Chính sách bản quyền
0
Trang chủ
Y Tế - Sức Khoẻ
Y khoa - Dược
Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents
TAILIEUCHUNG - Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents
AR-42, a new orally bioavailable, potent, hydroxamate-tethered phenylbutyrate class I/IIB histone deacetylase inhibitor currently is under evaluation in phase 1 and 2 clinical trials and has demonstrated activity in both hematologic and solid tumor malignancies. This report focuses on the preclinical characterization of the pharmacokinetics of AR-42 in mice and rats. A high-performance liquid chromatography–tandem mass spectrometry assay has been developed and applied to the pharmacokinetic study of the more active stereoisomer, S-AR-42, when administered via intravenous and oral routes in rodents, including plasma, bone marrow, and spleen pharmacokinetics (PK) in CD2F1 mice and plasma PK in F344 rats. Oral bioavailability was estimated to be 26 and 100% in mice and rats, respectively. R-AR-42 was also evaluated intravenously in rats and was shown to display different pharmacokinetics with a much shorter terminal half-life compared to that of S-AR-42. Renal clearance was a minor elimination pathway for parental S-AR-42. Oral administration of S-AR-42 to tumor-bearing mice demonstrated high uptake and exposure of the parent drug in the lymphoid tissues, spleen, and bone marrow. This is the first report of the pharmacokinetics of this novel agent, which is now in early phase clinical trials. | Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor AR-42 NSC 731438 in rodents
Công Luận
87
9
pdf
Báo lỗi
Trùng lắp nội dung
Văn hóa đồi trụy
Phản động
Bản quyền
File lỗi
Khác
Upload
Tải xuống
đang nạp các trang xem trước
Bấm vào đây để xem trước nội dung
Tải xuống
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
Preclinical pharmacokinetics study of R- and S-Enantiomers of the histone deacetylase inhibitor, AR-42 (NSC 731438), in rodents
9
78
0
Investigating the potential effects of selective histone deacetylase 6 inhibitor ACY1215 on infarct size in rats with cardiac ischemia-reperfusion injury
8
48
0
Short-term stimulation with histone deacetylase inhibitor trichostatin a induces epithelial-mesenchymal transition in nasopharyngeal carcinoma cells without increasing cell invasion ability
13
33
1
Histone deacetylase inhibitory activity of hydroxycapsaicin, a synthetic derivative of capsaicin, and its cytotoxic effects against human colon cancer cell lines
10
73
0
Increase histone acetylation during the first mitotic cell cycle improves preimplantation development and the quality of mouse embryos generated by round spermatid injection (ROSI)
8
2
1
Cytotoxic effects of peanut phenolic compounds possessing histone deacetylase inhibitory activity on human colon cancer cell lines
14
53
0
The histone deacetylase inhibitor trichostatin a decreases lymphangiogenesis by inducing apoptosis and cell cycle arrest via p21-dependent pathways
15
39
1
Potential anti-cancer effect of N-hydroxy-7- (2-naphthylthio) heptanomide (HNHA), a novel histone deacetylase inhibitor, for the treatment of thyroid cancer
11
43
1
Sensitivity of osteosarcoma cells to HDAC inhibitor AR-42 mediated apoptosis
11
62
1
báo cáo khoa học: "Phenylhexyl isothiocyanate has dual function as histone deacetylase inhibitor and hypomethylating agent and can inhibit myeloma cell growth by targeting critical pathways"
10
55
0
TÀI LIỆU XEM NHIỀU
Một Case Về Hematology (1)
8
461871
55
Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở
14
22681
61
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10901
530
Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học
14
10071
446
Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”
3
9535
104
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8294
1125
Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức
16
8244
423
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7866
2220
Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ
17
6696
253
Vật lý hạt cơ bản (1)
29
5777
85
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
Y khoa - Dược
Histone deacetylase inhibitor
AR 42 (NSC 731438)
Preclinical pharmacokinetics
S Enantiomers
Histone deacetylase inhibitor
BMC Pediatrics
Myocardial infarction
Ischemia reperfusion injury
Histone deacetylase 6 inhibitor
Hypoxia inducible factor 1α
Infarct size
BMC Cancer
Nasopharyngeal carcinoma
Trichostatin a
Epithelial mesenchymal transition
Cell cycle arrest
HDAC inhibitor
Colon cancer
Histone deacetylase
Suberoylanilide hydroxamic acid
Histone acetylation
Preimplantation development
Pronuclear formation
Round spermatid
Peanut Arachis hypogaea L
P coumaric acid
Ferulic acid
Histon deacetylase inhibitors
G0/G1 cell cycle arrest
Intrinsic apoptotic pathway
TSA mediated anti lymphangiogenic
Thyroid cancer
DNA methylation
ER stress dependent
Limb sparing surgery
Current therapies
Human disease
báo cáo khoa học
báo cáo y học
công trình nghiên cứu về y học
tài liệu về y học
cách trình bày báo cáo
Trình bày báo cáo
tài liệu báo cáo khoa học
nghiên cứu y học
kiến thức y học
Report medicine
traditional medicine
scientific reports
oxidation
Crystal structure
bacteria
genetics
Structural biochemistry
Structural Biology
Combination therapy
Thymidylate synthase
Small cell lung cancer
Head and Neck cancer
Valproic acid
Metastatic squamous cell carcinoma
Acute myeloid leukemia
Low dose decitabine
All trans retinoic acid
Elderly patients
Proliferation assays
Rhabdoid tumors
Chemotherapy necessitating
HDAC inhibitors plus fenretinide
Positron emission tomography
Computed tomography
Ovarian cancer
Epithelioid sarcoma
Rhabdoid tumor
HDAC inhibition
Epithelial to mesenchymal transition
Growth factor receptors
TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG
Giáo án mầm non chương trình đổi mới: Gia đình vui nhộn
4
312
1
28-04-2024
Báo cáo khoa học: Loss of kinase activity in Mycobacterium tuberculosis multidomain protein Rv1364c
14
235
0
28-04-2024
Sáng tạo trong thuật toán và lập trình với ngôn ngữ Pascal và C# Tập 2 - Chương 4
47
246
1
28-04-2024
Mass Transfer in Multiphase Systems and its Applications Part 19
40
256
1
28-04-2024
extremetech Hacking BlackBerry phần 9
31
252
0
28-04-2024
THE ANTHROPOLOGY OF ONLINE COMMUNITIES BY Samuel M.Wilson and Leighton C. Peterson
19
146
0
28-04-2024
Hướng dẫn sử dụng Quickoffice cho Ipad và Iphone
13
152
0
28-04-2024
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG PHẦN MỀM CAITA part 9
18
130
0
28-04-2024
Giáo trình tổng quan khoa học thông tin và thư viện part 7
22
144
2
28-04-2024
GIÁO TRÌNH VI XỬ LÝ 1 - CHƯƠNG 5. LẬP TRÌNH CHO VI ĐIỀU KHIỂN 80C51
23
107
1
28-04-2024
TÀI LIỆU HOT
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7866
2220
Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)
152
5759
1382
Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng
112
3770
1232
Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1
62
5327
1136
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8294
1125
Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu
561
3503
643
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10901
530
Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân
122
3688
525
Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm
274
4059
516
Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe
35
4132
480
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.