TAILIEUCHUNG - Bài giảng Dược lý học: Thuốc ngủ
Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Đại cương về ngủ và thuốc ngủ, dược động học, tác dụng dược lý, phối hợp thuốc, các thuốc ngủ không phải nhóm Barbiturat, thuốc an thần kháng Histamin: Hydroxyzin (Atarax). . | Thuốc ngủ 1. Đại cương: . Định nghĩa: An thần - ngủ - mê - chết. . Nhắc lại sinh lý giấc ngủ : + Không thuần nhất mà chia làm hai giai đoạn. - Giấc ngủ chậm đồng bộ ( Synchronic ) 70-80 % thời gian. Ngủ say, thở đều, sâu, huyết áp hơi giảm, chuyển hoá giảm, nội tiết giảm. Trên EEG : làn sóng chậm, đều, biên độ cao. c R1 và R2 chưa no, tác dụng ngủ mạh: Veronal, Nembutal, Secobarbital. - Nếu thay 1 H ở C5 bằng gốc phenyl ( C6 H5 ) sẽ có Phenobarbital có tác dụng gây ngủ dài và chống co giật - Nếu thay cả 2 H ở C5 bằng hai gốc phenyl, thì tác dụng gây ngủ mất hẳn. - Nếu thay O ở C2 bằng S, ta có thiobarbiturat gây mê nhanh khi tiêm tĩnh mạch. - Nếu thay H ở N1 hoặc N3 bằng gốc metyl, sẽ có barbiturat tan mạnh trong lipid ( như Hexobarbital ), tác dụng ức chế thần kinh trung ương mạnh và ngắn. Như vậy có thể thay đổi cấu trúc sẽ làm thay đổi + Độ ion hoá + Độ tan của thuốc trong lipid + Độ xâm nhập của thuốc vào não Do đó có sự khác nhau về tác dụng . Dược động học: + Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá: ( từ dạ xuống trực tràng ), trừ Pentotal, Evipan, được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp đau, tiêm dưới da gây kích ứng, loét. Thuốc hấp thu vào máu được kết hợp với protein huyết tương và ở dạng tự do . + Hiệu lực của thuốc phụ thuốc vào : - Thuốc ngủ từng loại - pH của cơ thể từng người : Theo định luật của Henderson- Hasselbach cho một acid yếu : pH máu càng giảm: ( acid ) . Thuốc ít bị ion hoá . Tăng hấp thu . Tăng tác dụng ( ức chế thần kinh trung ương ) PH máu càng tăng ( kiềm ) . Thuốc bị ion hoá nhiều . Giảm hấp thu . Tăng thải trừ . Giảm tác dụng dược lý ( ức chế thần kinh trung ương ) + Thải trừ chủ yếu qua thận. Một phần qua tuyến nước bọt, qua nhau thai, qua sữa + Biến hoá chủ yếu ở gan: Bị oxy hoá ở microsom gan ( CytP450 ) giảm tác dụng qua chuyển hoá vì vậy phải chú ý đến chức năng gan . Tác dụng dược lý: . Trên thần kinh trung ương: ức chế thần kinh trung ương + Gây ngủ : ức chế chủ yếu giai đoạn ngủ nhanh + An thần, liều bằng .
đang nạp các trang xem trước