TAILIEUCHUNG - Nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất N’-(1-phenylethyliden)benzofuran-2-carbohydrazid

Các nghiên cứu trước cho thấy dẫn chất acid carboxylic của 2-salicyloylbenzofuran sở hữu hoạt tính kháng MRSA với MIC = 32–1024 µg/mL, đặc biệt cho tác động hiệp đồng kháng MRSA khi phối hợp với gentamicin, ciprofloxacin (FICI = 0,375–1,0). Bên cạnh đó, dẫn chất hydrazid-hydrazon cũng thể hiện nhiều hoạt tính sinh học tiềm năng, đặc biệt kháng khuẩn, kháng lao, kháng nấm, kháng ký sinh trùng sốt rét. | Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 24 Số 3 2020 Nghiên cứu NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP CÁC DẪN CHẤT N - 1-PHENYLETHYLIDEN BENZOFURAN-2-CARBOHYDRAZID Thái Minh Quân Nguyễn Đức Tri Thức Phạm Ngọc Tuấn Anh TÓM TẮT Đặt vấn đề Các nghiên cứu trước cho thấy dẫn chất acid carboxylic của 2-salicyloylbenzofuran sở hữu hoạt tính kháng MRSA với MIC 32 1024 µg mL đặc biệt cho tác động hiệp đồng kháng MRSA khi phối hợp với gentamicin ciprofloxacin FICI 0 375 1 0 . Bên cạnh đó dẫn chất hydrazid-hydrazon cũng thể hiện nhiều hoạt tính sinh học tiềm năng đặc biệt kháng khuẩn kháng lao kháng nấm kháng ký sinh trùng sốt rét. Trên cơ sở đó dẫn chất N - 1-phenylethyliden benzofuran-2-carbohydrazid được nghiên cứu quy trình tổng hợp nhằm tạo tiền đề cho việc mở rộng tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng S. aureus trong các nghiên cứu tiếp theo. Đối tượng - phương pháp nghiên cứu dẫn chất N - 1-phenylethyliden benzofuran-2-carbohydrazid được tổng hợp dựa trên phản ứng ngưng tụ giữa 5 7-dibromobenzofuran-2-carbohydrazid và dẫn chất acetophenon theo quy trình 4 bước. Các chất tổng hợp được tinh chế và xác định cấu trúc bằng phổ MS và 1H-NMR. Kết quả Tổng hợp được 10 dẫn chất N - 1-phenylethyliden benzofuran-2-carbohydrazid với hiệu suất của mỗi bước 60 90 . Các sản phẩm tổng hợp cho kết quả phổ MS và 1H-NMR phù hợp với cấu trúc dự kiến. Kết quả phổ 1H-NMR có hiện tượng cho tín hiệu đôi của proton CONH chứng tỏ các dẫn chất 7a h trong dung dịch DMSO-d6 tồn tại ở 2 cấu dạng anti-E chính và syn-E phụ trong khi 2 dẫn chất 7i và 7k chỉ ở dạng anti-E. Kết luận 10 dẫn chất N - 1-phenylethyliden benzofuran-2-carbohydrazid đã được tổng hợp thành công theo quy trình 4 bước. Trong dung dịch DMSO-d6 các dẫn chất này tồn tại ở 2 kiểu cấu dạng anti-E và syn-E. Sự hình thành cũng như độ bền của liên kết hydro nội phân tử giữa nitơ C N và proton 2 OH làm tăng độ bền của cấu dạng anti-E. Những kết quả trên là tiền đề để tổng hợp thêm các dẫn chất benzofuran-2- carbohydrazid hướng tới đánh giá hoạt tính kháng S. aureus .

• Y khoa - Dược
• Y học cộng đồng
• Bài viết về y học
• Benzofuran 2 carbohydrazid
• Staphylococcus aureus
• Ký sinh trùng sốt rét
• Hoạt tính kháng MRSA
• Nghiên cứu y học
• Viêm phổi cộng đồng
• Chẩn đoán viêm phổi cộng đồng
• Điều trị viêm phổi cộng đồng
• Đặc điểm lâm sàng viêm phổi cộng đồng
• Y tế cộng đồng
• Luận văn Thạc sĩ
• Luận văn Thạc sĩ Việt Nam học
• Cộng đồng người Bố Y
• Phía Bắc Việt Nam
• Tây Nam Trung Quốc
• Luận án Tiến sĩ
• Luận án Tiến sĩ Y học
• Y tế công cộng
• Luận án Tiến sĩ Y tế công cộng
• Sức khỏe cộng đồng vùng ven biển
• Ô nhiễm môi trường
• Điều dưỡng cộng đồng
• Quy trình điều dưỡng cộng đồng
• Chẩn đoán cộng đồng
• Dịch tễ học cộng đồng
• Chăm sóc người bệnh
• Dân số sức khỏe
• Tạp chí y học
• Biểu hiện viêm phổi cộng đồng
• Thực hành cộng đồng I
• Chất lượng giáo dục y khoa
• Nghiên cứu khoa học y học
• Y Dược miền núi
• Sức khỏe cộng đồng
• Điều trị kháng sinh viêm phổi cộng đồng
• Viêm phổi cộng đồng ở trẻ em
• Luận văn Thạc sĩ Y học
• Y học dự phòng
• Học phần thực tập cộng đồng
• Sinh viên Cao đẳng Điều dưỡng Đa khoa
• Chăm sóc sức khỏe ban đầu
• Chăm sóc sức khỏe cộng đồng
• tâm thần cộng đồng
• chăm sóc tâm thần cộng đồng
• bệnh học
• điều trị bệnh
• giải phẩu học
• y lâm sàng
• Cán bộ dinh dưỡng cộng đồng
• Dinh dưỡng cộng đồng
• Phòng chống suy dinh dưỡng trẻ em
• Đại cương nghiên cứu sức khỏe cộng đồng
• Ý nghĩa nghiên cứu khoa học
• Đề cương nghiên cứu sức khỏe cộng đồng
• Cấu trúc đề cương nghiên cứu sức khỏe cộng đồng
• Bệnh nhân nhi
• Staphylococci coagulase âm
• chuyên ngành y học
• bệnh thường gặp
• y học thực hành
• kiến thức y học
• giáo trình y học
• y học cổ truyền
• luận văn
• tài liệu học đại học
• trắc nghiệm y khoa
• cấu trúc trắc nghiệm bệnh trong cộng đồng
• ôn tập trắc nghiệm bệnh trong cộng đồng
• phương pháp phát hiện bệnh trong cộng đồng
• Thời sự y học
• Y học Việt Nam
• Tác nhân vi sinh gây viêm phổi cộng đồng
• Real time PCR phát hiện viêm phổi cộng đồng
• Ung thư phổi
• Chăm sóc trẻ bị tiêu chảy cấp
• ung thư đường tiêu hóa
• Giáo dục sức khỏe cộng đồng
• Tạp chí Y học Cộng đồng
• Phẫu thuật tiêu hóa
• Điều trị đái tháo đường type 2
• Can thiệp nút phình động mạch sống nền
• Sức khỏe người cao tuổi
• Mô hình can thiệp cộng đồng
• Can thiệp sức khỏe người cao tuổi
• Dịch vụ chăm sóc sức khỏe người cao tuổi
• Điều tra sức khỏe
• Văn hóa sức khỏe
• Quản lý sức khỏe cộng đồng
• Tài liệu điều dưỡng
• Bài giảng y học
• Viêm phổi cộng đồng do S aureus
• Điều trị bệnh viêm phổi cộng đồng
• Hội chứng nhiễm trùng
• Điều trị kháng sinh
• Vi sinh trong viêm phổi cộng đồng
• Đặc tính phân loại vi sinh
• Viêm phổi trẻ em
• Viêm phổi cộng đồng do H influenzae