TAILIEUCHUNG - Bán tổng hợp và đánh giá tác dụng ức chế enzym Acetylcholinesterase của một số dẫn xuất của Baicalein

Từ baicalein, một flavonoid tiềm năng trong hướng nghiên cứu thuốc ức chế enzym acetylcholinesterase để điều trị bệnh Alzheimer, sáu dẫn xuất đã được bán tổng hợp thông qua các phản ứng ester hóa và aminoalkyl hóa. Bài viết tiến hành thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro của các dẫn xuất này bằng phương pháp Ellman cho thấy một số dẫn xuất có sự cải thiện về hoạt tính. Trong đó, dẫn xuất acetyl hóa có hoạt tính cao nhất với giá trị IC50 là 51,64 µM. | Tạp chí Khoa học Đại học Huế Khoa học Tự nhiên pISSN 1859-1388 Tập 129 Số 1C 43 49 2020 eISSN 2615-9678 BÁN TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG ỨC CHẾ ENZYM ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT CỦA BAICALEIN Trần Thế Huân Đoàn Đình Ngọc Trần Thái Sơn Trường Đại học Y Dược Đại học Huế 06 Ngô Quyền Huế Việt Nam Tác giả liên hệ Trần Thế Huân Ngày nhận bài 21-05-2020 Ngày chấp nhận đăng 27-05-2020 Tóm tắt. Từ baicalein một flavonoid tiềm năng trong hướng nghiên cứu thuốc ức chế enzym acetylcholinesterase để điều trị bệnh Alzheimer sáu dẫn xuất đã được bán tổng hợp thông qua các phản ứng ester hóa và aminoalkyl hóa. Thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro của các dẫn xuất này bằng phương pháp Ellman cho thấy một số dẫn xuất có sự cải thiện về hoạt tính. Trong đó dẫn xuất acetyl hóa có hoạt tính cao nhất với giá trị IC50 là 51 64 µM. Từ khóa baicalein bán tổng hợp acetylcholinesterase chất ức chế Semi-synthesis and evaluation of anti-acetylcholinesterase activity of some baicalein derivatives Tran The Huan Doan Dinh Ngoc Tran Thai Son University of Medicine and Pharmacy Hue University 6 Ngo Quyen St. Hue Vietnam Correspondence to Tran The Huan Received 21 May 2020 Accepted 27 May 2020 Abstract. Baicalein is a potential flavonoid for acetylcholinesterase inhibitor research to treat Alzheimer s disease. Six baicalein derivatives have been semi-synthesized via esterification and amino alkylation reactions. The in vitro acetylcholinesterase inhibitory activity of these derivatives was evaluated with the Ellman method and certain improvement in the activity of some derivatives is observed. The acetylated derivative shows the highest activity with an IC50 value of µM. Keywords baicalein semi-synthesis acetylcholinesterase inhibitor 1 Đặt vấn đề và hành vi. Các triệu chứng thường phát triển chậm và trở nên nghiêm trọng hơn theo thời gian Bệnh Alzheimer là một bệnh thoái hóa thần ảnh hưởng đến cuộc sống và công việc hàng ngày. kinh tiến triển gây ra

• Hoá học
• Tác dụng ức chế enzym Acetylcholinesterase
• Dẫn xuất của Baicalein
• Dẫn xuất acetyl hóa
• Hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro
• Ức chế enzym acetylcholinesterase
• Khóa luận tốt nghiệp
• Khóa luận tốt nghiệp ngành Dược học
• Ngành Dược học
• Bệnh Alzheimer
• Đánh giá tác dụng ức chế enzym acetylcholinesterase
• Dịch chiết cây Bơ
• Nghiên cứu đặc điểm thực vật
• Thành phần hóa học thực vật
• Đặc điểm vi học thực vật
• Đặc điểm hình thái thực vật
• Xác định thành phần hóa học thực vật
• Gốc tự do DPPH của cây Bơ
• Persea Americana Mill
• Tác dụng chống oxy hóa của cây Bơ
• Bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer
• Thạch tùng răng cưa
• Cao chiết toàn phần
• Cao chiết giàu alcaloid
• Chứng rối loạn thần kinh
• Luận văn Thạc sĩ
• Luận văn Thạc sĩ Y học
• Y học cổ truyền
• Bài thuốc Minh Não Vintong
• Hội chứng sa sút trí tuệ
• Khóa luận tốt nghiệp Dược học
• Coptis chinensis Franch
• Phân đoạn dịch chiết Hoàng liên
• Ức chế enzym Acetylcholinesterase in vitro
• Tạp chí khoa học
• Khoa học y dược
• Động học enzym
• Ức chế enzym
• Dịch chiết Hoàng liên ô rô
• Khóa luận ngành Dược học
• Vai trò enzym Acetylcholinesterase in vitro
• Dịch chiết Hoàng liên
• Điều trị bệnh Alzheimer
• Tạp chí y học
• Chuyên đề dược
• Sàng lọc hoạt tính ức chế enzym
• Thuốc điều trị alzheimer
• Dược liệu dừa cạn
• Tạp chí Y Dược học
• Bài viết về y học
• Dẫn chất hesperetin
• Nghiên cứu y học
• Phân tử docking
• Dẫn chất flavonoid
• Hoạt tính ức chế AChE mạnh