TAILIEUCHUNG - Nghiên cứu điều chế rượu allylic dẫn xuất của piridin, chất trung gian tổng hợp kháng sinh nikkomycin Z
Nikkomycin Z là chất kháng sinh thuộc nhóm peptit, chất này đã được thử nghiệm pha I và pha II cho kết quả tốt, an toàn và ít tác dụng phụ. Dòng kháng sinh này có tính chất ức chế mạnh quá trình sinh tổng hợp chitin và có hoạt tính kháng nấm, diệt côn trùng Một trong những phương pháp mới, hiệu quả tổng hợp hoạt chất này là đi từ rượu allylic và N-tert-butylsulfinyl imin. Trong bài báo này, chúng tôi nghiên cứu điều chế rượu allylic, chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp Nikkomycin Z. | Nghiên cứu điều chế rượu allylic dẫn xuất của piridin, chất trung gian tổng hợp kháng sinh nikkomycin Z Hóa học và Kỹ thuật môi trường NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ RƯỢU ALLYLIC DẪN XUẤT CỦA PIRIDIN, CHẤT TRUNG GIAN TỔNG HỢP KHÁNG SINH NIKKOMYCIN Z Bùi Thùy Trang2, Chu Chiến Hữu3, Đỗ Huy Thanh1, Cao Hải Thường1* Tóm tắt: Nikkomycin Z là chất kháng sinh thuộc nhóm peptit, chất này đã được thử nghiệm pha I và pha II cho kết quả tốt, an toàn và ít tác dụng phụ. Dòng kháng sinh này có tính chất ức chế mạnh quá trình sinh tổng hợp chitin và có hoạt tính kháng nấm, diệt côn trùng Một trong những phương pháp mới, hiệu quả tổng hợp hoạt chất này là đi từ rượu allylic và N-tert-butylsulfinyl imin. Trong bài báo này, chúng tôi nghiên cứu điều chế rượu allylic, chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp Nikkomycin Z. Từ khóa: Nikkomycin Z, Chất kháng sinh, Chất ức chế, Sinh tổng hợp. 1. MỞ ĐẦU Nikkomycin là dòng kháng sinh thuộc nhóm peptit được phân lập từ Streptomyces tendae [1] and Streptomyces cacaoi [2]. Kháng sinh này là chất ức chế cạnh tranh quá trình tổng hợp chitin, kháng nấm và kháng côn trùng Phát triển từ năm 2005, Nikkomycin Z được đầu tư nghiên cứu tại Đại học Arizona làm vacine điều trị bệnh “Valley Fever”. Bệnh này thuộc loại nhiễm trùng phổi do một loại nấm, trong y học bệnh còn được gọi là coccidioidomycosis. Hiện nay, Nikkomycin Z đã được thử nghiệm lâm sàng ở pha I và pha II và được đánh giá là hiệu quả và an toàn trong điều trị bệnh [3]. Nikkomycin Z là phân tử phức tạp chứa nhiều nhóm chức và nhiều trung tâm bất đối trong phân tử. Hiện nay, phương pháp phổ biến tổng hợp Nikkomycin Z được thực hiện bằng phản ứng ngưng tụ giữa amino axit 2 và Uracin Polyoxin C 3 [4] (sơ đồ 1). Sơ đồ 1. Cấu trúc của Nikkomycin Z và các hợp chất trung gian quan trọng 2, 3. 178 , , , ,“Nghiên cứu điều chế nikkomycin Z.” Nghiên cứu khoa học công nghệ Chất quan trọng nhất .
đang nạp các trang xem trước
