TAILIEUCHUNG - Bài giảng Kháng sinh lincosamid
Mục tiêu của bài giảng là nhận diện được cấu trúc căn bản các KS thuộc nhóm; biết được sự liên quan giữa cấu trúc và tính chất dược động, tác động kháng khuẩn; trình bày được phổ kháng khuẩn, cơ chế tác động. Vận dụng được những kiến thức về phổ tác dụng, tác dụng phụ của các kháng sinh thuộc họ lincosamid trong thực hành sử dụng thuốc hợp lý, hiệu quả và an toàn. | KHÁNG SINH LINCOSAMID PGS. TS. TRẦN THÀNH ĐẠO Mục tiêu Nhận diện được cấu trúc căn bản các KS thuộc nhóm Biết được sự liên quan giữa cấu trúc và tính chất dược động, tác động kháng khuẩn Trình bày được phổ kháng khuẩn, cơ chế tác động Vận dụng được những kiến thức về phổ tác dụng, tác dụng phụ của các kháng sinh thuộc họ lincosamid trong thực hành sử dụng thuốc hợp lý, hiệu quả và an toàn. LINCOSAMID Là những chất có tác dụng kháng khuẩn, chủ yếu gram dương yếm khí. Dẫn chất amid của acid amin vòng (propyl 4-prolin) và phân tử đường amino chứa lưu huỳnh (amino-6-methyl-thio-1-dideoxy-6,8-D-erythro- -D-galacto-octapyranosid). Nhóm này có 2 thuốc đang sử dụng: Lincomycin: phân lập từ S. linconensis Clindamycin: bán tổng hợp từ lincomycin LINCOSAMID Đặc điểm chung LINCOSAMID Lincomycin 7R Clindamycin 7S Cấu trúc của lincosamid Nhóm kháng sinh này bao gồm lincomycin và clindamycin Lincomycin ly trích vào năm 1962 từ S. lincolnensis Clindamycin được bán tổng hợp từ lincomycin Sơ đồ bán tổng hợp clindamycin LINCOSAMID LINCOSAMID Tác dụng in vitro đối với các vi khuẩn sau đây: Cầu khuẩn Gram+ ái khí: S. aureus, S. epidermidis, Streptococcus (trừ S. faecalis), Pneumococcus. Trực khuẩn Gram+ kỵ khí không sinh bào tử: Propionibacterium, Cầu khuẩn Gram+ kỵ khí: Peptococcus và Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens (trừ C. sporogenes , C. difficile và C. tertium). Các vi khuẩn, KST khác: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma brominn. Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng lincosamid: Trực khuẩn Gram âm ái khí; Streptococcus faecalis; Neisseria meningitidis; MRSA; H. Influenza; C. difficile Liên quan cấu trúc và tác động Các đồng phân C7 là những tạp chất có hoạt tính, nhưng độc. Nhóm thế Cl tại C7 tăng tính thân dầu so với OH (lincomycin) Phần alkyl-prolinamid [6R] cần thiết Nhóm thioglycolic ở vị trí 1,2 quan trọng LINCOSAMID Dược động học Hấp thu: Lincomycin được hấp thu một phần ở
đang nạp các trang xem trước
