TAILIEUCHUNG - Tổng hợp thuốc điều trị HIV/AIDS-stavudin

2’,3’-Dideoxynucleosides (ddNs) are the most important class of compounds active against HIV/AIDS. They act as DNA chain terminators and competitive inhibitors of viral reverse transcriptase (RT). Currently, stavudine (d4T, Zerit) is one six drugs belonging to the ddNs family that are approved by the FDA. This article describes the synthesis of generic stavudine drug from thymidine in three steps. By mean of this synthesis, stavudine was obtained in a good yield. The structure of product and intermediate were established by NMR spectroscopies. | Tạp chí Hóa học T. 45 6A Tr. 237 - 239 2007 TỔNG HỢP THUỐC ĐIỂU TRỊ HIV AIDS-STAVUDIN Đến Tòa soạn 15-11-2007 NGUyỄN VÃN TưyẾN NGUyỄN Đức VINH TRAN vãn LỘC ĐẶNG THỊ TưyẾT ANH VÀ TRAN VÃN SUNG Viện Hóa học Viện Khoa học vá Công nghệ Việt Nam SUMMARy 2 3 -Dideoxynucleosides ddNs are the most important class of compounds active against HIV AIDS. They act as DNA chain terminators and competitive inhibitors of viral reverse transcriptase RT . Currently stavudine d4T Zerit is one six drugs belonging to the ddNs family that are approved by the FDA. This article describes the synthesis of generic stavudine drug from thymidine in three steps. By mean of this synthesis stavudine was obtained in a good yield. The structure of product and intermediate were established by NMR spectroscopies. I - MỞ ĐẦU Tính đến cuối năm 2003 ước tính trên toàn thế giới có khoảng 30 triệu người đã chết kể từ khi bắt đầu có đại dịch HIV AIDS và có khoảng 40 triệu người sống chung với HIV AIDS. Trong số những người đang sống với HIV có 6 triệu người ở các nước đang phát triển cần được điều trị bằng thuốc kháng HIV tuy nhiên chỉ có khoảng người được tiếp cận với thuốc này. O Stavudin 1 O Zidovudin 2 Hình 1 Một số thuốc điều trị HIV AIDS 2 3 -Dihydroxynucleozit là nhóm chất quan trọng nhất của các chất chống HIV AIDS ví dụ stavudin 1 zidovudin 2 1-4 . Nhóm thuốc này hoạt động như tác nhân ức chế enzim phiên mã ngược của virus HIV HIV-RT 5 . D4T là thuốc được dùng rộng rãi để chữa trị HIV AIDS nên việc tổng hợp chất này đã được các nhà khoa học quan tâm nghiên cứu rất nhiều. D4T được tổng hợp từ những nguyên liệu khác nhau nhưng đáng chú ý là từ các nguyên liệu là sản phẩm thiên nhiên như ribonucleozit và thymidin. Phương pháp Mattocks phương pháp Corey-Winter và phương pháp Eastwood được áp dụng rất hiệu quả để tổng hợp D4T từ ribonucleozit. Tuy nhiên các phương pháp này sử dụng các tác nhân đắt tiền và khó thực hiện trong điều kiện nước ta. Vì vậy chúng tôi lựa chọn phương pháp đơn giản dễ

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• Thuốc điều trị HIV AIDS stavudin
• Hóa dược
• Acquired Immune Deficiency Syndrome
• Human Immunodeficiency Virus
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu