TAILIEUCHUNG - Báo cáo " Phản ứng ngưng tụ với andehit thơm của axit 3-amino-3-arylpropanoic và indanon "

Phản ứng ngưng tụ với andehit thơm của axit 3-amino-3-arylpropanoic và indanon | Tạp chí Hóa học T. 46 5 Tr. 544 - 548 2008 PHẢN ỨNG NGƯNG TỤ VỚI ANDEHIT THƠM CỦA AXIT 3-AMINO-3-ARYLPROPANOIC VÀ INDANON Đến Tòa soạn 5-6-2007 PHẠM KHÁNH PHONG LAN LÊ THỊ MINH NGỌC Bộ mồn Hóa hữu cơ Khoa Dược Đại học Dược TP Hồ Chí Minh SUMMARY To obtain new potentially bioactive agents in particular antispasmodic like Baclofene a serie of 3-amino-3-arylpropanoic acids has been synthesized during our work ỉn this framework M e implemented the condensation reaction of these aminoacids with different arylcarbaldehvde benzaldehyde and thiophene-2-carbaldehyde . In parallel condensation between the indanone derivatives and benzaldehyde has been improved. I - ĐẶT VẤN ĐỀ Với mục tiêu tổng hợp các dẫn chất mới hy vọng có hoạt tính trị liệu chúng tôi quan tâm đến cấu trúc của thuốc dãn cơ Baclofen axit 4-amino-3- 4-clorophenyl butanoic . Từ đồng đẳng của Baclofen là các axit 3-amino-3-arylpropanoic mà chúng tôi đã tiến hành tổng hợp gần đây từ các arylcacboxaldehyt tương ứng với các nhân thơm khác nhau 1 trong công trình này chúng tôi tập trung nghiên cứu phản ứng ngưng tụ của chúng với các aldehyt thơm cũng như khảo sát phản ứng ngưng tụ với aldehyt thơm của các dẫn chất indan nhằm tìm ra những hoạt chất mới có tiềm nâng sinh học về tính dãn cơ cũng như các tác dụng khác sơ đồ 1 . II - THỰC NGHIỆM 1. Tổng hợp a Tống hợp nguyên liệu axit 3-amino-3-aryỉpropanoic Đi từ benzaldehyt la và thiophen-2-cacbaldehyt Ib các axit 3-amino-3-arylpropanoic 2a-b được tổng hợp theo phương pháp Rodionov-Johnson đã được áp dụng cho nhiều aldehyt thơm 2 3J. Với tác nhân axit malonic và amoni axetat đun hồi lưu trong etanol sản phẩm kết tủa sau 5 giờ phản ứng và được tách ra với hiệu suất không vượt quá 50 do sự tạo thành đồng thời muối aryliden 3a-b tan trong dung môi phán ứng sơ đổ 2 . Sơ đồ ỉ 544 Sơ đồ 2 b Tổng hợp nguyên liệu indanon 14Ị Đi từ axit 3-aminophenylpropanoic 2a phản ứng qua các giai đoạn bảo vệ nhóm amin dưới dạng axetamid 4a đóng vòng nội phân tử tạo dân xuất .

TAILIEUCHUNG - Chia sẻ tài liệu không giới hạn
Địa chỉ : 444 Hoang Hoa Tham, Hanoi, Viet Nam
Website : tailieuchung.com
Email : tailieuchung20@gmail.com
Tailieuchung.com là thư viện tài liệu trực tuyến, nơi chia sẽ trao đổi hàng triệu tài liệu như luận văn đồ án, sách, giáo trình, đề thi.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm liên quan đến các vấn đề bản quyền nội dung tài liệu được thành viên tự nguyện đăng tải lên, nếu phát hiện thấy tài liệu xấu hoặc tài liệu có bản quyền xin hãy email cho chúng tôi.
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.