Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic (Kỳ 2)

Sau khi được giải phóng, một phần noradrenalin sẽ tác độn g lên các receptor (sau và trước xinap), một phần chuyển vào máu tuần hoàn để tác dụng ở xa hơn rồi bị giáng hóa, còn phần lớn (trên 80%) sẽ được thu hồi lại, phần nhỏ khác bị mất hoạt tính ngay trong bào tương. | mi Ấ J r 1 J 1 1 Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic Kỳ 2 Sau khi được giải phóng một phần noradrenalin sẽ tác độn g lên các receptor sau và trước xinap một phần chuyển vào máu tuần hoàn để tác dụng ở xa hơn rồi bị giáng hóa còn phần lớn trên 80 sẽ được thu hồi lại phần nhỏ khác bị mất hoạt tính ngay trong bào tương. Hình 6.3. Số phận của n oradrenalin khi được giải phóng 1. Tác dụng trên receptor sau 1a và trước 1b xinap 2. Thu hồi 3. Vào tuần hoàn và bị chuyển hóa bởi COMT 4. Chuyển hóa trong bào tương bởi MAO Catecholamin bị mất hoạt tính bởi quá trình oxy hóa khử amin do hai enzym MAO mono - amin - oxydase và COMT catechol - oxy- transferase để cuối cùng thành acid 3 - methoxy- 4 hydroxy mandelic hay vanyl mandelic acid -VMA thải trừ qua nước tiểu. MAO có nhiều trong ti thể mitochondria vì vậy nó đóng vai trò giáng hóa catecholamin ở trong tế bào hơn là ở tuần hoàn. Phong toả MAO thì làm tăng catecholamin trong mô nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng của catecholamin ngoại lai. COMT là enzym giáng hóa catecholamin ở ngoài tế bào có ở màng xinap và ở nhiều nơi nhưng đậm độ cao hơn cả là ở gan và thận. Phong toả COMT thì kéo dài được thời gian tác dụng của catecholamin ngoại lai. Receptor Adrenalin và noradrenalin sau khi được giải phóng ra sẽ tác dụng lên các receptor của hệ adrenergic. Ahlquist 1948 chia các receptor đó thành hai loại a và p do chúng có tác dụng khác nhau trên các cơ quan bảng sau . Ta thấy rằng tác dụng cường a có tính chất kích thích làm co thắt các cơ trơn chỉ có cơ trơn thành ruột là giãn. Ngược lại tác dụng cường p có tính chất ức chế làm giãn cơ trừ cơ tim lại làm đập nhanh và đập mạnh. Land Arnold và Mc Auliff 1966 còn chia các receptor ß thành hai nhóm ß 1 tác dụng trên tim và chuyển hóa mỡ và nhóm ß2 làm giãn mạch giãn khí đạo và chuyển hóa đường . ß2 trước xinap kích thích làm tăng giải phóng NA có vai trò điều hòa ngược với a2. Theo đề xuất của Langer 1974 các receptor a được chia thành hai loại loại al là receptor sau xinap làm co mạch