Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Các công trình nghiên cứu đã công bố cho thấy các dẫn chất của hydantoin có tác dụng dược lý khá đa dạng như tác dụng chống co giật, kháng khuẩn, chống ung thư. Một số dẫn chất của hydantoin đã được dùng làm thuốc như phenytoin (điều trị bệnh động kinh), nitrofurantoin (điều trị nhiễm khuẩn đường niệu). Với mong muốn góp phần nghiên cứu về hóa học và tác dụng sinh học của các dẫn chất hydantoin, tác giả đã tiến hành tổng hợp một số dẫn chất của hydantoin và thăm dò tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm và kháng các dòng tế bào ung thư người. | TIỂU BAN HOÁ HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN HOẢ Dược TỔNG HỢP VÀ TÁC DỤNG SINH HỌC CỦA MỘT SỐ DẨN CHẤT CỦA HYDANTOIN Đinh Till Thanh Hai Nguyên Quang Đạt Nguyễn Việt Ha Đinh Thi Hủi Trường Dạt học Dược Hà Nội SUMMARY By the condensation of aromatic aldehydes 5 - nitrofurfural and m nitrobenzal- dehyde with hydantoin the derivatives I and 17 were obtained. The compounds ỉ Ỉ underwent Mannich reaction and gave 8 Mannich base derivatives Il - V 17 - X . The structures of synthesized compounds have been characterized by ỈR uv ll - NMR ic -NMR and mass spectroscopy. Ten obtained compounds were tested for biological activities such antibacterial antifungal and anticancer. Compound I and its Mannich base derivatives showed high biological activitives. I. MỞ ĐẦƯ Các cổng trình nghiên cứu đã còng bố cho thấy các dẫn chất của hydantoin imidazolidin-2 4-dion có tác dụng dược lý khá đa dạng như tác dụng chống co giật kháng khuẩn chống ung thư . Một sô dẫn chất cùa hydantoin dã được dùng làm thuốc như phenytoin điều trị bệnh động kinh nitrofurantoin điều trị nhiễm khuấn đường niệu . 1 2 3 4 51. Với mong muốn góp phần nghiên cứu về hoá học và tác dụng sinh học cùa các dẫn chất hydantoin chúng tỏi đã tiến hành tổng hợp một số dần chất cùa hydantoin và thăm dò tác dụng kháng khuẩn kháng nấm và kháng các dòng tế bào ung thư người. II. KẾT QUÀ VÀ THẢO LUẬN 1. Tổng hợp hoá học a. Sư đồ phản ứng 30 HỘI NGHỊ HOÁ HỌC TOÀN QUỐC LẨN THỨ IV 10 - 2003 TIỂU BAN HOÁ HOP CHẤT THIÊN NHIÊN HOÁ Dược Với Rị R2 CH3 II IV R R2 C2H5 III V - NR R2 morpholin - NRjR2 piperidin 5 - Nitrofurfuraldiaxetat NFD được điều chê Iheo lài liệu 6 7 . Thuỷ phân NFD trong axil axetic nóng có mài của axil sulfuric tạo ra 5 - nitrofurfural chất này không cán tách riếng. Sau đó ngưng tụ 5 - nitrofurfural tạo thành trong hỗn hợp phản ứng với hydantoin trong môi trường axit axctic băng xúc lác natri axetat khan nhiệt độ phàn ứng 120 C thời gian phàn ứng 3 giờ. Kết tinh lại trong hỗn hợp dung môi EtOH DMF 2 1 thu được chất I có .
