TAILIEUCHUNG - Tổng hợp và đánh giá tác dụng độc tế bào các dẫn xuất mới quinazolinone

Bài viết này trình bày kết quả tổng hợp và đánh giá tác dụng sinh học của các dẫn xuất mới quinazolinone 8ah. Mời các bạn cùng tham khảo bài viết để nắm chi tiết hơn nội dung nghiên cứu. | VNU Journal of Science Natural Sciences and Technology Vol. 36 No. 3 2020 30-37 Original Article Synthesis and In vitro Cytotocxic Evaluation of New Quinazolinone Derivatives Tran Dang Thinh Tran Khac Vu School of Chemical Engineering Hanoi University of Science and Technology No1 Dai Co Viet Hai Ba Trung Hanoi Vietnam Received 23 February 2020 Revised 22 July 2020 Accepted 6 August 2020 Abstract The paper presents a simple and efficient synthesis of a series of new quinazolinone derivatives 8a-h. First the reaction of 5-hydroxyanthranilic acid 6 with acetic anhydride at reflux temperature for 2 h gave the intermediate 7 in high yield. This intermediate was then reacted with amines in acetic acid at reflux temperature 14 h afforded new quinazolinone derivatives 8a-h in 77 92 . Synthesized compounds were structurally confirmed using spectroscopic methods 1H 13 CNMR and mass spectra. The bioassay result using three cancer cell lines including SKLU-1 lung cancer MCF-7 breast cancer and HepG-2 liver cancer showed that only compound 8h exhibited significant cytotoxic effect against cancer cell lines tested with IC50 values of and µg mL respectively. Keywords Quinazolinone cytotoxicity cancer base in vitro derivative. ________ Corresponding author. Email address https 2588-1140 30 . Thinh . Vu VNU Journal of Science Natural Sciences and Technology Vol. 36 No. 3 2020 30-37 31 Tổng hợp và đánh giá tác dụng độc tế bào các dẫn xuất mới quinazolinone Trần Đăng Thịnh Trần Khắc Vũ Viện Kỹ thuật Hóa học Trường đại học Bách khoa Hà Nội Số 1- Đại Cồ Việt Hai Bà Trưng Hà Nội Việt Nam Nhận ngày 23 tháng 2 năm 2020 Chỉnh sửa ngày 22 tháng 7 năm 2020 Chấp nhận đăng ngày 6 tháng 8 năm 2020 Tóm tắt Bài báo trình bày tổng hợp đơn giản và hiệu quả các dẫn xuất mới của quinazolinone 8a- h. Trước tiên phản ứng của axit 5-hydroxyanthranilic 6 với anhyđrit axetic ở nhiệt độ hồi lưu trong 2 giờ cho chất trung gian 7

• Hoá học
• Tổng hợp quinazolinone
• Đánh giá tác dụng độc tế bào
• Các dẫn xuất mới quinazolinone
• Hoạt tính sinh học của thuốc
• Tế bào in vitro các chất 8a h
• Xúc tác tâm đồng
• Phương pháp đóng vòng
• Nông dược phẩm
• Hóa học xanh
• Dẫn xuất dị vòng chứa nitrogen