Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine . | ANEXATE Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0 5 mg 5 ml ống 5 ml hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0 5 mg DƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazepine. Flumazénil imidazobenzodiazépine là một thuốc đối kháng của benzodiazépine nó ngăn chặn một cách chuyên biệt do ức chế cạnh tranh các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine chẳng hạn như barbiturate éthanol méprobamate các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine nhưng flumazénil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiazépine như cyclopyrrolone như zopiclone chẳng hạn và các triazolopyridazine. Flumazénil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng trong 30-50 giây các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng. Flumazénil được dung nạp tốt ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumazénil có độc tính thấp và không gây đột biến gène. Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần flumazénil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Khả năng ưa mỡ thấp flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương khoảng 50 trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2 3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định Vss 0 95 l kg thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazénil được đào thải gần như .
