Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Tên chung quốc tế: Mercaptopurine. Mã ATC: L01B B02. Loại thuốc: Thuốc chống ung thư, thuốc chống chuyển hóa purin. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg mercaptopurin. Dược lý và cơ chế tác dụng Mercaptopurin là một trong những chất tương tự purin có tác dụng ngăn cản sinh tổng hợp acid nucleic. Tuy không phải là thuốc hàng đầu, nhưng thuốc được dùng chủ yếu trong bệnh bạch cầu limphô cấp để điều trị duy trì sau khi đã làm bệnh thuyên giảm bằng hóa trị liệu kết hợp với vincristin, prednisolon và L -. | Mercaptopurin Tên chung quốc tế Mercaptopurine. Mã ATC L01B B02. Loại thuốc Thuốc chống ung thư thuốc chống chuyển hóa purin. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 50 mg mercaptopurin. Dược lý và cơ chế tác dụng Mercaptopurin là một trong những chất tương tự purin có tác dụng ngăn cản sinh tổng hợp acid nucleic. Tuy không phải là thuốc hàng đầu nhưng thuốc được dùng chủ yếu trong bệnh bạch cầu limphô cấp để điều trị duy trì sau khi đã làm bệnh thuyên giảm bằng hóa trị liệu kết hợp với vincristin prednisolon và L - asparaginase trong bệnh bạch cầu tủy bào cấp và trong bệnh bạch cầu tủy bào mạn kháng với busulfan. Mercaptopurin cạnh tranh với hypoxanthin và guanin về enzym hypoxanthin - guanin phosphoribosyltransferase HGPRTase và bản thân thuốc được chuyển hóa trong tế bào thành một ribonucleotid có chức năng đối kháng purin. Cuối cùng tổng hợp RNA và DNA bị ức chế. Khi dùng mercaptopurin đơn độc để làm thuyên giảm bệnh thì bệnh sẽ thuyên giảm hoàn toàn ở khoảng 25 trẻ em và 10 người lớn bị bệnh bạch cầu limphô cấp và ở khoảng 10 trẻ em và người lớn bị bệnh bạch cầu tủy bào cấp. Mercaptopurin cũng là một thuốc giảm miễn dịch mạnh ức chế mạnh đáp ứng miễn dịch ban đầu ức chế chọn lọc miễn dịch thể dịch cũng có một ít tác dụng ức chế đáp ứng miễn dịch tế bào. Hiện nay mercaptopurin và dẫn chất azathioprin là những thuốc quan trọng nhất và có hiệu lực lâm sàng nhất trong nhóm thuốc tương tự purin. Cũng như những thuốc chống chuyển hóa ức chế khối u khác kháng thuốc mắc phải là một trở ngại lớn cho việc sử dụng có hiệu quả những thuốc tương tự purin. Tế bào kháng thuốc thường biểu lộ kháng chéo với các thuốc tương tự như với mercaptopurin thioguanin và 8 - azaguanin. Cơ chế kháng thuốc in vitro thường gặp nhất là suy giảm hoặc thiếu hoàn toàn enzym HGPRTase trong tế bào ung thư. Ngoài ra kháng thuốc có thể do giảm ái lực của enzym đối với những cơ chất của nó. Dược động học Mercaptopurin hấp thu qua đường tiêu hóa không đều và không hoàn toàn nhưng thường khoảng 50 liều được
