Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Đại cương dược học

Đặc tính lý hóa của thuốc - Thuốc là các phân tử thường có trọng lượng phân tử P M ≤ 600. Chúng đều là các acid hoặc các base yếu. - Kích thước phân tử của thuốc có thể thay đổi từ rất nhỏ (P M = 7 như ion lithi) cho tới rất lớn (như alteplase- tPA- là protein có P M = 59.050). Tuy nhiên, đa số có P M từ 100- 1000. Để gắn "khít" vào 1 loại receptor, phân tử thuốc cần đạt được một kích cỡ duy nhất đủ với kích thước của. | rx Ầ 1 - X 1 Đại cương vê dược động học 1. CÁC CÁCH VẬN CHUYỂN THUỐC QUA MÀNG SINH HỌC 1.1. Đặc tính lý hóa của thuốc - Thuốc là các phân tử thường có trọng lượng phân tử P M 600. Chúng đều là các acid hoặc các base yếu. - Kích thước phân tử của thuốc có thể thay đổi từ rất nhỏ P M 7 như ion lithi cho tới rất lớn như alteplase- tPA- là protein có P M 59.050 . Tuy nhiên đa số có P M từ 100- 1000. Để gắn khít vào 1 loại receptor phân tử thuốc cần đạt được một kích cỡ duy nhất đủ với kích thước của receptor đặc hiệu để thuốc không gắn được vào các receptor khác mang tính chọn lọc . Kinh nghiệm cho thấy P M nhỏ nhất phải đạt khoảng 100 và không quá 1000 vì lớn quá thì không qua được các màng sinh học để tới nơi tác dụng. Một số thuốc là acid yếu là phân tử trung tính có thể phân ly thuận nghịch thành một anion điện tích - và một proton H . C8H7O2COOH C8H7O2COO H Apirin trung tính Aspirin anion Proton Một số thuốc là base yếu là một phân tử trung tính có thể tạo thành một cation điện tích bằng cách kết hợp với 1 proton C12H11C1N3NH3 C12H11C1N3NH2 H Pyrimethamin cation Pyrimethamin Proton trung tính - Các phân tử thuốc được sản xuất dưới các dạng bào chế khác nhau để Tan được trong nước dịch tiêu hóa dịch khe do đó dễ được hấp thu. Tan được trong mỡ để thấm qua được màng tế bào gây ra được tác dụng dược lý vì màng tế bào chứa nhiều phospholipid . Vì vậy để được hấp thu vào tế bào thuận lợi nhất thuốc cần có một tỷ lệ tan trong nước tan trong mỡ thích hợp. - Các phân tử thuốc còn được đặc trưng bởi hằng số phân ly pKa pKa được suy ra từ phương trình Hend erson-HasselbACh K K là hằng số phân ly của 1 acid pKa - logKa pKa dùng cho cả acid và base. pKa pKb 14 Một acid hữu cơ có pKa thấp là 1 acid mạnh và ngược lại. Một base có pKa thấp là 1 base yếu và ngược lại. Nói một cách khác khi một thuốc có hằng số pKa bằng với pH của môi trường thì 50 thuốc có ở dạng ion hóa không khuếch tán được qua màng và 50 ở dạng không ion hóa có thể khuếch tán được . Vì khi đó nồng độ phân tử .