Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Cefuroxim, chất kháng sinh cephalosporin thế hệ 2, được tổng hợp từ nguyên liệu đầu 7-aminocephalosporinic acid (7- ACA) và SMIA (2-furanyl-(Z)-2-methoxyiminoacetic acid ammonium salt). Sản phẩm được tổng hợp qua quy trình điều chế gồm bốn bước. Kết quả nghiên cứu bước đầu cho thấy cefuroxim được điều chế với hiệu suất và độ tinh khiết tương đối khá. Hiệu suất toàn quy trình đạt 42 %. | TAÏP CHÍ PHAÙT TRIEÅN KH&CN, TAÄP 18, SOÁ T5- 2015 Điều chế cefuroxim từ 7-ACA Nguyễn Khánh Tân Đoàn Ngọc Nhuận Trường Đại học Khoa học Tự nhiên, ĐHQG-HCM Đặng Văn Tịnh Đại học Y Dược TP. Hồ Chí Minh ( Bài nhận ngày 06 tháng 3 năm 2015, nhận đăng ngày 20 tháng 10 năm 2015) TÓM TẮT Cefuroxim, chất kháng sinh cephalosporin thế hệ 2, được tổng hợp từ nguyên liệu đầu 7-aminocephalosporinic acid (7ACA) và SMIA (2-furanyl-(Z)-2-methoxyiminoacetic acid ammonium salt). Sản phẩm được tổng hợp qua quy trình điều chế gồm bốn bước. Kết quả nghiên cứu bước đầu cho thấy cefuroxim được điều chế với hiệu suất và độ tinh khiết tương đối khá. Hiệu suất toàn quy trình đạt 42 %. Từ khóa: 7-ACA, SMIA, decarbamoylcefuroxime acid, cefuroxime. MỞ ĐẦU Năm 2003 Chính phủ đã chỉ thị giao nhiệm vụ cho Bộ Công nghiệp xây dựng chiến lược phát triển ngành công nghiệp sản xuất hóa dược. Trong quy hoạch phát triển giai đoạn 2000-2020 bước đầu Bộ Công nghiệp đề ra mục tiêu là xây dựng một chương trình nghiên cứu, sản xuất và đầu tư xây dựng một số nhà máy sản xuất hóa dược, trong đó có việc sản xuất kháng sinh tại Việt Nam [1]. Cefuroxim được tổng hợp và đưa vào sử dụng từ thập niên 80. Ở nước ta, hiện nay nhu cầu về cefuroxim là khá lớn và hoàn toàn phải nhập ngoại. Vì vậy, chúng tôi đặt vấn đề nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp hoạt chất này để tiến tới có thể tự sản xuất phục vụ cho nhu cầu trong nước. Cefuroxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Có nhiều bằng sáng chế công bố về quy trình tổng hợp kháng sinh cefuroxim [2-7] Trong nghiên cứu này, chúng tôi thực hiện quy trình tổng hợp cefuroxim từ 7-ACA và 2-furanyl-(Z)2-methoxyiminoacetate ammonium (SMIA). Đề tài nhằm mục đích tìm ra quy trình thích hợp điều chế cefuroxim ở quy mô phòng thí nghiệm Việt Nam. VẬT LIỆU VÀ PHƯƠNG PHÁP Vật liệu, thiết bị, dụng cụ Nguyên liệu ban đầu 7-ACA và 2-furanyl(Z)-2-methoxyiminoacetate ammonium (SMIA) xuất xứ Trung
