Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Mục tiêu của đề tài là sàng lọc tác động ức chế HMG-CoA reductase in vitro của một số dẫn chất quercetin và chalcon để cung cấp số liệu thực nghiệm cho việc nghiên cứu phát triển các hợp chất tiềm năng trong điều trị rối loạn lipid huyết. | Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 SÀNG LỌC TÁC ĐỘNG ỨC CHẾ HMG-COA REDUCTASE IN VITRO CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT QUERCETIN VÀ CHALCON Phạm Nhị Hà Linh*, Nguyễn Thị Thanh Huyền*, Nguyễn Thị Anh Thư*, Trần Thành Đạo*, Trần Mạnh Hùng* TÓM TẮT Mục tiêu: Mục tiêu của đề tài là sàng lọc t{c động ức chế HMG-CoA reductase in vitro của một số dẫn chất quercetin v| chalcon để cung cấp số liệu thực nghiệm cho việc nghiên cứu phát triển các hợp chất tiềm năng trong điều trị rối loạn lipid huyết. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Đối tượng nghiên cứu là 9 hợp chất nhóm quercetin, chalcon và dẫn chất được cung cấp bởi Viện Công Nghệ Hóa Học TP. Hồ Chí Minh và Bộ môn Hóa Dược – Đại Học Y Dược Tp. Hồ Chí Minh. T{c động ức chế HMG-CoA reductase được tiến h|nh theo hướng dẫn từ bộ KIT đ{nh gi{ t{c động ức chế HMG-CoA reductase do Sigma Aldrich cung cấp. Hoạt tính HMG-CoA reductase được xác định bằng phương ph{p động học, đo lường độ giảm hấp thu của NADPH ở bước sóng 340 nm mỗi 15 giây trong vòng 5 phút. Khả năng ức chế HMG-CoA reductase của pravastatin và chất thử nghiệm được tính theo công thức cung cấp bởi Sigma. Kết quả: Trong 9 chất khảo sát, có 3 chất có khả năng ức chế enzym HMG-CoA reductase, đ{p ứng ổn định theo nồng độ, gồm: Q5: 3,3ꞌ,4ꞌ,5,7-pentapropioyloxy flavon, QP: 2-(3,4-dihydroxy-phenyl)-3,5,7-(trihydroxy-6,8bis-piperidin-1-yl) methylflavon và Chalcon: 3-(furan-2-yl)-1-(pyridin-2-yl) propen-1-on. Kết luận: Chalcon và 2 dẫn chất Q5, QP là những chất có khả năng ức chế HMG-CoA reductase in vitro vì thế có tiềm năng ph{t triển thành các thuốc điều trị rối loạn lipid huyết. Từ khóa: Quercetin, Chalcon, HMG-CoA reductase, in vitro. ABSTRACT IN VITRO SCREENING INHIBITORY EFFECTS OF QUERCETIN, CHALCON AND THEIR DERIVATIVES ON HMG-CoA REDUCTASE Pham Nhi Ha Linh, Nguyen Thi Thanh Huyen, Nguyen Thi Anh Thu, Tran Thanh Dao, Tran Manh Hung * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement Vol. 22 - No 1- 2018: 368 - 373 Aim of study: The aim of this study
