Đang chuẩn bị nút TẢI XUỐNG, xin hãy chờ
Tải xuống
Trong nghiên cứu này, chúng tôi tổng hợp 9a-9d từ D-ornithine thương mại (HCl) (3) và α-D-glucoheptonic γ-lactone sử dụng hỗ trợ chiếu xạ vi sóng. Đánh giá độc tế bào của các hợp chất 9a-9d chống lại sáu dòng tế bào ung thư (KB, LU-1, HepG-2, MCF-7, HL60 và Hela) chỉ ra rằng hợp chất 9d là nhạy cảm hơn với Lu-1, HepG2 và KB. Các hợp chất 9c-9d đã được tìm thấy có hoạt tính kháng khuẩn chống lại E. faecalis, S. aureus, B. cereus và C. albicans có giá trị MIC từ 4-256 µg / ml. | Tạp chí Hóa học, 55(3): 342-347, 2017 DOI: 10.15625/0866-7144.2017-00470 Hoạt tính gây độc tế bào và kháng vi sinh vật kiểm định của một số dẫn xuất bengamide Phí Thị Đào1,2, Đoàn Thị Mai Hương1, Vũ Văn Lợi1 , Phạm Văn Cường1* 1 Viện Hóa sinh biển, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam 1 Học viện Khoa học và Công nghệ, Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam 2 Đến Toà soạn 9-3-2017; Chấp nhận đăng 26-6-2017 Abstract The bengamides comprise a family of marine natural products first isolated by Crews et al. from Jaspis sponges indigenous to the coral reefs that surround the Fiji islands. These fused ketide-amino acid derivatives are potent antiproliferative agents against both transformed and nontransformed cells. These interesting biological activities have made bengamides popular targets for synthesis and biological studies. Several syntheses of bengamides A, B, and E have been previously published. In this study, we synthesized 9a-9d from the commercial available D-ornithine (HCl) (3) and α-D-glucoheptonic γ-lactone using microwave irradiation assistance. Cytotoxic evaluation of the compounds 9a-9d against six cancer cell lines (KB, LU-1, HepG-2, MCF-7, HL60 and Hela) indicated that compounds 9d was more sensitive toward Lu-1, HepG2 and KB. Compounds 9c-9d were found to have antibacterial activity against E. faecalis, S. aureus, B. cereus and C. albicans with a MIC value of 4-256 µg/ml. Keywords. Bengamide, Jaspis sponge, cytotoxic activity, antimicrobial. 1. MỞ ĐẦU Bengamide E là một hợp chất tự nhiên biển được phân lập từ loài hải miên Jaspis [1]. Hợp chất này thể hiện hoạt tính chống ung thư rất tốt đối với dòng tế bào ung thư vú MDA-MB-435 với giá trị IC50 là 3,3 nM [2]. Trên thế giới, đã có một số công trình công bố về việc t của hợp chất này có hoạt tính chống ung thư rất đáng quan tâm [3,4]. Trước đây, chúng tôi đã công bố quy trình tổng hợp của hợp chất trung gian ketid (b) và amino lactam (4) và một số analog của bengamide [5-7]. Trong
