TAILIEUCHUNG - Tổng hợp, xác định cấu trúc và thử hoạt tính chống ung thư dẫn xuất mới của Vinorelbin

Một dẫn xuất mới có cầu "gramin" mở được tổng hợp đi từ muối ammoni bậc bốn của vinorelbin. Cấu trúc của nó đã được xác định dựa vào các phương pháp phổ và so sánh với các cấu trúc tương tự đã biết. Dẫn xuất đã thể hiện hoạt tính tốt đối với dòng tế bào ung thư KB cũng như hoạt tính ức chế đối với quá trình tổng hợp microtubule. | Hội nghị Khoa học kỳ niệm 35 năm Viện Khoa học và Công nghệ Việt Nam - Hà Nộiì0 2010 TỔNG HỢP XÁC ĐỊNH CẤU TRÚC VÀ THỬ HOẠT TÍNH CHỐNG UNG THƯ DẪN XUẤT MỚI CỦA VINORELBIN Ngô Ọuốc Anh1 Fanny Roussi2 Francoise Gueritte2 Nguyễn Văn Tuyến1 1. Viện Hóa Học - Viện Khoa Học Công Nghệ Việt Nam 2. Institut de Chimie des Substances Naturelles - CNRS Gif-sur-Yvette France E-mail ngoquocanh74m@ Tóm tắt Một dân xuất mới có cầu gramin mở được tống hợp đi từ muôi ammoni bậc bôn cùa vinorelbin. cấu trúc của nó đã được xác định dựa vào các phương pháp phô và so sánh với các cấu trúc tương tự đã biết. Dan xuất đã thể hiện hoạt tính tôt đối với dòng tế bào ung thư KB cũng như hoạt tính ức chế đổi với quá trình tông hợp microtubule. Abstract A new gramine opened analogue was synthesized from an ammonium salt of vinorelbine. Its structure was elucidated by NMR MS and compared with the known similar analogues. This analogue exhibits a good cytotoxicity on the KB cell line as well as a good inhibiting activity toward the polymerisation of tubuline. 1. Mở đầu Vinblastin và vincristin được phân lập từ cây Dừa Cạn vào cuối những năm 50 hiện nay vẫn được sử dụng rộng rãi trong lâm sàng như những hoá trị liệu ung thư. Chúng ức chế sự tông hợp và các chức năng của microtubule dân đên làm ngưng sự phân bào của các tê bào sống. Nghiên cứu tổng hợp và bán tổng hợp các dẫn xuất của chúng đã được thực hiện từ lâu 1 tập trung vào việc tạo ra các thay đổi cấu trúc trên phần bắc cleavamin 2 hoặc trên phần nam vindolin 3 của các ancaloit Dừa Cạn. Một trong số dẫn xuất đó vinorelbin 1 Navelbine được bán tổng hợp từ anhydrovinblastin đã thể hiện hoạt tính chống ung thư mạnh và sau đó được hãng Pierre Fabre thưoTig mại hoá thành công như một chế phẩm chống ung thư. cleavamin vindolin Hình 1. Các ancaloit Dừa Cạn Các nghiên cứu tưorng quan cấu trúc - hoạt tính trước đây đưa ra giả thuyết ràng trong quá trình tưomig tác và gắn kết lên tubulin cầu gramin trong cấu trúc của vinorelbin có thể bị tân

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• Hoạt tính chống ung thư
• Dẫn xuất mới của Vinorelbin
• Hóa hữu cơ
• Phương pháp phổ
• Chất dẫn xuất
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu