TAILIEUCHUNG - Tổng hộp thuốc chống cúm Zanamivir từ Axit Sialic Synthesis of the Anti-influenza Agent Zanamivir From Sialic Acid

Zanamivir (tên thương mại là Relenza, hãng GSK) là thuốc ức chế enzym neuraminidase, được dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh cúm do các vi rút cúm tuýp A, B và C gây ra trên người. Trên cơ sở sơ đồ tổng hợp do các nhà khoa học của hãng GSK công bố, Zanamivir đã được tác giả tổng hợp thành công từ axit sialic (axit Nacetylneuraminic) qua 7 bước phản ứng. Một số bước phản ứng, đặc biệt là các phản ứng điều chế chất trung gian chìa khóa oxazolin, đã được tối ưu hóa. Hiệu suất oxazolin đạt 74%, cao hơn hiệu suất công bố trong tư liệu (61,7%). Hiệu suất tổng thể cho Zanamivir đạt 6,6%. | Hội nghị Khoa học ký niệm 35 năm Viện Khoa học và Công nghệ Việt Nam - Hà Nội 0 20Ị0 TỔNG HỢP THUỐC CHÓNG CÚM ZANAMIVIR TỪ AXIT SIALIC SYNTHESIS OF THE ANTI-INFLUENZA AGENT ZANAMIVIR FROM SIALIC ACID Nguyễn Quyết Chiến Ngô Ngọc Thắng Nguyễn Thị Minh Hằng Trần Quốc Toàn Trần Thị Thu Thủy Viện Hóa học Viện Khoa học và Công nghệ Việt Nam 18 - Hoàng Quốc Việt cầu Giấy Hà Nội Email chientc48@ Tóm tắt Zanamivir tên thương mại là Relenza hãng GSK là thuốc ức chế enzym neuraminidase được dùng đê điêu trị và phòng ngừa bệnh cúm do các vi rút cúm tuýp A B và c gây ra trên người. Trên cơ sở sơ do tong họp do các nhà khoa học của hãng GSK công bố J. Chem. Soc. Perkins Trans. I ỉ 995 ỉ ỉ 73-ỉ ỉ 80 1189-1197 zanamivir đã được chúng tôi tổng hợp thành công từ axit sialic axit N-acetylneuraminic qua 7 bước phản ủng. Một số bước phản ứng đặc biệt là các phản ứng điêu chế chất trung gian chìa khóa oxazolin đã được tối ưu hóa. Hiệu suât oxazolin đạt 74 cao hơn hiệu suất công bo trong tư liệu o . Hiệu suất tống thể cho zanamivir đạt o. Abstract Zanamivir under trade name Relenza GSK is a neuraminidase inhibitor used in the treatment and prophylaxis of influenza caused by the influenza viruses A and B. Based on the synthetic scheme publicized by GSK s scientists J. Chem. Soc. Perkins Trans. I 1995 1173-1180 1189-1197 zanamivir was prepared from sialic acid in 7 steps. Several steps were optimized to obtain higher yield especially for the preparation of the key intermediate oxazoline. The yield for oxazoline was 74 which is higher than reported data . The overall yield for zanamivir was . I. ĐẶT VẤN ĐÈ Bệnh cúm là một bệnh truyền nhiễm ở người động vật có vú và các loài chim gây ra bởi các vi rút cúm tuýp A B và c là các vi rút có cấu trúc RNA thuộc họ Orthomyxoviridae. ơ những trường hợp nặng bệnh cúm gây ra viêm phoi suy hô hấp và có thể dẫn tới từ vong đặc biệt đối với trẻ em phụ nữ có thai người già và người có bệnh kinh niên. Bệnh cúm lây nhiễm qua đường

• Hoá học
• Công nghệ hóa
• Thuốc chống cúm Zanamivir
• Axit Sialic Synthesis
• Anti influenza Agent Zanamivir
• Sialic Acid
• Hóa hữu cơ
• Kỹ thuật hệ thống công nghệ hóa học
• Hệ thống công nghệ hóa học
• Công nghệ hóa học
• Tối ưu hóa
• Quá trình công nghệ hóa học
• Phương pháp giải thích
• Quy hoạch toán học
• Phương pháp gradient
• Mô hình hóa công nghệ hóa học
• Nghiên cứu công nghệ hóa học
• Mô tả công nghệ hóa học
• giáo trình công nghệ hóa học
• thiết bị công nghệ hóa học
• bài giảng công nghệ hóa học
• công nghệ hóa chất
• tài liệu công nghệ hóa chất
• áp dụng công nghệ hóa chất
• tìm hiểu công nghệ hóa chất
• nghiên cứu công nghệ hóa chất
• công nghệ hóa dầu
• bài giảng công nghệ hóa dầu
• giáo trình công nghệ hóa dầu
• tài liệu công nghệ hóa dầu
• lý thuyết công nghệ hóa dầu