TAILIEUCHUNG - Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số 5-arylidenhydanton và dẫn chất base Mannich

Các công trình nghiên cứu của các tác giả nước ngoài đã công bố cho thấy các dẫn chất của hydantoin (imidazolidin-2,4-dion) có hoạt tính sinh học khá đa dạng như chống co giật, kháng khuẩn, kháng nấm, chống ung thư. Trong các công trình nghiên cứu đã công bố trước đây, tác giả đã thông báo kết quả tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất 5-arylidenhydantoin và đã tìm thấy một số dẫn chất có tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm, chống ung thư rất đáng quan tâm. Tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu nêu trên, trong bài báo này tác giả trình bày kết quả tổng hợp và thử sàng lọc hoạt tính sinh học của một số 5-arylidenhydantoin và các dẫn chất base Mannich của chúng. | Nghiên cứu - Kỹ thuật______________________ Tổng hựp và thử hoạt tính sinh học của một số 5-arylidenhydanton và dẫn chất base Mannich Vũ Trần Anh Nguyễn Quang Đạt Đinh Thị Thanh Hải Phạm Thị Vy Bộ môn lloá Hữu cơ - Trường Đại học Dược Hà Nội Đặt vấn đề Các công trinh nghiên cứu của các tác giả nước ngoài đã công bố 1Í Ỉ cho thấy các dẫn chất cùa hydantoin imidazolidin-2 4-dion có hoạt tính sinh học khá đa dạng như chống co giật kháng khuẩn kháng nấm chống ung thư. Trong câc công trình nghiên cứu đã công bố trước đây 7 91 chúng tôi đâ thông báo kết quả tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất 5-arylidenhydantoin và đâ tìm tháy một số chất cỏ tác dụng kháng khuần kháng nấm chống ung thư rất đáng quan tâm. Tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu nêu trên trong bài báo này chúng tôi trình bày kết quả tổng hợp và thử sàng lọc hoạt tính sinh học của một số 5-arylidenhydantoin và các dẫn chất base Mannich của chúng. Kết quả và bàn luận Tổng hợp hoá học Các dẫn chất 5-arylidenhydantoin được tổng hợp theo sơ đồ phản ứng sau đây R m-NCX R ffl-NƠ2 1 R -p-N CIM2 R p-N CH3 2 2 Trong đó 3 R m-N02 -NRiR2 f G 6 R N CH3 2 4 R m-NO2 -NRiR2 -N 7 R N CH3 2 5 R m-N02 -NR R2 HN -- H 8 R p-N CH3 2 -NR R2 o -NR1R2 N -NR R2 Kết quả khảo sát thực nghiêm các phương pháp ngưng tụ khác nhau tác nhân ngưng tụ và môi trưởng ngưng tụ khác nhau n 3 đã cho thấy phương pháp dùng tác nhân ngưng tụ ethanolamin trong môi trường ethanol - nước là thích hợp đẻ tồng hợp chất 2 vì phàn ứng tiến hành nhẹ nhàng hơn các phương pháp khác và hiệu suốt cao hơn. Với chất 1 khi sừ dụng xúc tác là natri acetat khan trong acid acetic thu được sàn phẩm với hiệu suất tương đối cao. Tiếp theo chúng tôi thực hiện phàn ứng Mannich đối với hai chất 1 2 và thu được 6 dẫn chất base Mannich 3 - 8 . Các điều kiện cùa phản ứng Mannich đổi với hai chất 1 và 2 tương tự như đối với một số dẫn chất 5-arylidenhydantoin khác đã được chúng tôi khảo sát l7 9 đó là nhiệt độ phản ứng 85QC tỷ lệ mol chất 1 hoặc 2 .

Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.