Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Tài liệu HOT
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
Thông tin
Điều khoản sử dụng
Quy định bảo mật
Quy chế hoạt động
Chính sách bản quyền
0
Trang chủ
Luận Văn - Báo Cáo
Báo cáo khoa học
Báo cáo khoa học: Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors
TAILIEUCHUNG - Báo cáo khoa học: Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors
Liver microsomal preparations are routinely used to predict drug interactions that can occurin vivo as a result of inhi-bition of cytochrome P450 (CYP)-mediated metabolism. However, the concentration of free drug (substrate and inhibitor)at its intrahepatic site of action, a variable that cannot be directly measured, may be significantly different from that in microsomal incubation systems. Intact cells more closely reflect the environment to which CYP sub-strates and inhibitors are exposed in the liver, and it may therefore be desirable to assess the potential of a drug to cause CYP inhibition in isolated hepatocytes | Eur. J. Biochem. 270 3768-3777 2003 FEBS 2003 doi Demethylation of radiolabelled dextromethorphan in rat microsomes and intact hepatocytes Kinetics and sensitivity to cytochrome P450 2D inhibitors Annalise Di Marco1 Dan Yao2 and Ralph Laufer1 1 Department of Pharmacology Istituto di Ricerche di Biologia Molecolare P. Angeletti IRBM Merck Sharp and Dohme Research Laboratories Rome Italy 2Labeled Compound Synthesis Department of Drug Metabolism Merck Research Laboratories Rahway NJ USA Liver microsomal preparations are routinely used to predict drug interactions that can occur in vivo as a result of inhibition of cytochrome P450 CYP -mediated metabolism. However the concentration of free drug substrate and inhibitor at ite intrahepatic site of cciion. a amiable that cannot be directly measured may be significantly different from that in microsomal incubation systems. Intact cells more closely reflect the environment to which CYP substrates and inhibitors are exposed in the liver and it may therefore be desirable to assess the potential of a drug to cause CYP inhibition in isolated hepatocytes. The objective of this study was to compare the inhibitory potencies of a series of CYP2D inhibitors in rat liver microsomes and hepatocytes. For this we developed an assay suitable for rapid analysis of CYP-mediated drug interactions in both systems using radiolabelled dextromethorphan a well-characterized probe substrate for enzymes of the CYP2D family. Dextromethorphan demethylation exhibited saturable kinetics in rat microsomes and hepatocytes with apparent Km and Vmax values of vs. M and nmol-min-1 per mg microsomal protein vs. nmol-min-1 per mg cellular protein respectively. Quinine quinidine pyrilamine propafenone verapamil ketoconazole and terfenadine inhibited dextromethorphan O-demethylation in rat liver microsomes and hepatocytes with IC50 values in the low micromolar range. Some of these compounds exhibited biphasic
Linh Giang
63
10
pdf
Báo lỗi
Trùng lắp nội dung
Văn hóa đồi trụy
Phản động
Bản quyền
File lỗi
Khác
Upload
Tải xuống
đang nạp các trang xem trước
Bấm vào đây để xem trước nội dung
Tải xuống
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
Research report: "Writing in teams to improve writing skills for students of English Language at the University of Vinh"
10
102
0
Research report, "Critical discourse analysis in teaching and learning foreign languages"
8
84
0
Research report: "The structure of the noun phrase in English"
10
105
2
Research report ", microalgae (microalgae) in lakes of the South, Vinh City, Nghe An."
12
55
0
Research report: "Geometry induced on R4n"
12
87
1
Research report: "To study the effect of substituents on the properties of aniline by the method of approximate quantum AM1"
6
83
0
Research report: "the probability measure functor preserving some topological properties that"
6
73
0
Research report: "Several have commented on the tight space count."
7
77
0
Research report: "The w - the germ of function defined on the manifold r-reticular"
7
60
0
Scientific report: Improving English pronunciation of students Hanoi Agricultural University
6
62
0
TÀI LIỆU XEM NHIỀU
Một Case Về Hematology (1)
8
461738
55
Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở
14
22071
54
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10740
524
Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học
14
9929
445
Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”
3
9427
104
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8134
1122
Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức
16
8134
421
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7819
2212
Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ
17
6502
247
Vật lý hạt cơ bản (1)
29
5680
81
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
Báo cáo khoa học
scientific reports
Report medicine
traditional medicine
Crystal structure
medical analysis
biochemical studies
collection of scientific reports
industry reports philosophy of history reports
reports in literature
a scientific b shirt
presentation of scientific reports
reports on literature
philosophy statement
documents
studies English language and English language communication and English language commercial
progress reports at scientific collections
agronomic reports
reports in physics
biology reports
thematic biological
induced geometry
mathematical topics
quantum mechanics
physics
reporting mathematics
physics reports
livestock reports
physical reports
research physicist
specializing in physics
mathematical statements
mathematical equations
English pronunciation
presentation report
agricultural reports
technical crops
bio technology
English reports
scientific research
presentation reports
mathematical knowledge
reports of mathematics
represented
Wilf on packing distinct
Tur´n density
mathematical works
patterns in a permutation
statements and documents scientific reports
reports agronomy
biotechnology
plants Vietnam
specialized biological
microbiological methods
presenting the report
anti bacterial properties of shrimp
energy exchange
engineering chicken
Path counting
random matrix theory
Even circuits
prescribed clockwise parity
Correspondence between
algorithmic characterizations
Finding Induced Acyclic
Random Digraphs
Nonexistence results
Hadamard like matrices
Voltage Graphs
Group Presentations
Cages mathematical knowledge
Dominance Order
Graphical Partitions
On the functions
values in [α(G
Box With Translates
Two Given Rectangular Brick
On the q analogue
the sum of cubes
TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG
Giáo án mầm non chương trình đổi mới: Đề tài: Ôn xác định vị trí trên – dưới, trước- sau của đối tượng khác.
8
334
3
29-03-2024
Giáo trình về phân tích môi trường - Phần 1 - CHƯƠNG 7
10
295
1
29-03-2024
Đánh giá hao mòn và độ tin cậy của chi tiết và kết cấu trên đầu máy diezel part 3
12
282
0
29-03-2024
Mass Transfer in Multiphase Systems and its Applications Part 19
40
237
0
29-03-2024
Trading Strategies Profit Making Techniques For Stock_8
23
153
0
29-03-2024
Công nghiệp gang thép Việt Nam : Một giai đoạn phát triển và chuyển đổi chính sách mới part 5
6
187
0
29-03-2024
MÔN HỌC VẬT LIỆU VÀ CÔNG NGHỆ KIM LOẠI - PHẦN I: KIM LOẠI HỌC
32
159
1
29-03-2024
The profit magic of stock Timing The Markets_5
22
111
0
29-03-2024
Báo cáo tốt nghiệp: Vận hành và bảo dưỡng trong MPLS
92
136
3
29-03-2024
BÀI GIẢNG ĐIỀU KHIỂN LẬP TRÌNH 1 - CHƯƠNG 5: THIẾT KẾ CHƯƠNG TRÌNH THEO LƯU ĐỒ
11
88
1
29-03-2024
TÀI LIỆU HOT
Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB
8
7819
2212
Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng
112
3652
1216
Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)
152
5129
1173
Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)
249
8134
1122
Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1
62
5034
1084
Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu
561
3402
638
Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân
122
3620
524
Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh
13
10740
524
Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm
274
3901
502
Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe
35
4026
470
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.