TAILIEUCHUNG - Luận án Tiến sĩ Hóa học: Nghiên cứu tổng hợp các hợp chất piperazinedion

Luận án này tập trung nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất mới của piperazinedion và nghiên cứu xây dựng qui trình tổng hợp tadalafil với qui mô 100g/mẻ nhằm tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính sinh học lý thú đồng thời tìm kiếm qui trình triển khai tổng hợp tadalafil có khả năng ứng dụng vào sản xuất. | MỞ ĐẦU Các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học cao đã và đang được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực y dược nông nghiệp và đời sống. Một trong những hướng nghiên cứu quan trọng hiện nay được nhiều nhà khoa học nước ta và trên thế giới rất quan tâm là Từ các hợp chất thiên nhiên ban đầu người ta bán tổng hợp thay đổi cấu trúc hoá học của chúng để tìm ra các hợp chất mới có hoạt tính và tính chất ưu việt hơn những hợp chất ban đầu. Đó là một trong những con đường khá hiệu quả và kinh tế để tìm ra các loại thuốc mới chữa bệnh cho người gia súc và cây trồng. Piperazinedion là lớp cấu trúc phổ biến nhất được tìm thấy trong tự nhiên có nhiều hoạt tính sinh học quý như Tryprostatins A 1 và B 2 có hoạt tính ức chế khối u 78 79 Cyclotryprostatin A-D 3-6 có hoạt tính ức chế chu kỳ phát triển tế bào động vật có vú 80 Fumitremorgin C 7 là một chất ức chế BCRP ABCG2 làm kháng trung gian trong hóa trị liệu để điều trị ung thư vú 83 phenylahistin 8 có hoạt tính ức chế trùng hợp tubulin 50 51 . chúng là những hợp chất tiềm năng để phát triển các loại thuốc chống ung thư. Ngoài ra các hợp chất piperazinedion còn có hoạt tính sinh học khác như kháng khuẩn kháng nấm kháng virut. bicyclomycin 9 roquefortin C 10 . 1 75 . Tadalafil 11 là một hợp chất tổng hợp quan trọng có khung piperazinedion có khả năng ức chế enzym PDE5 nên được sử dụng làm thuốc trong điều trị rối loạn sinh lý nam giới và còn được sử dụng để điều trị bệnh tăng huyết áp động mạch phổi 42-44 . Đây là thuốc sắp hết hạn quyền bảo hộ nên được nhiều quốc gia trên thế giới quan tâm nghiên cứu tổng hợp nhằm ứng dụng vào sản xuất thương mại. 1 Bên cạnh đó khung piperazinedion còn là các synthon quan trọng được sử dụng trong tổng hợp toàn phần và bán tổng hợp nhiều hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học mạnh như saframycin và eteinascindin. 22 110 . Do có nhiều hoạt tính sinh học lý thú việc nghiên cứu tổng hợp các hợp chất piperazindione nhằm tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính sinh học được nhiều nhà khoa .

• Thạc sĩ - Tiến sĩ - Cao học
• Luận án Tiến sĩ
• Hợp chất piperazinedion
• Dẫn xuất mới của piperazinedion
• Hoạt tính sinh học
• Hợp chất thiên nhiên
• Dự thảo tóm tắt Luận án Tiến sĩ
• Tóm tắt Luận án Tiến sĩ
• Luận án Tiến sĩ Hóa học
• Luận án Tiến sĩ ngành Hóa phân tích
• Nguyên tố độc hại cho môi trường
• Luận án Tiến sĩ Sinh học
• Luận án Tiến sĩ ngành Di truyền học
• Phân tích ADN
• Tế bào phôi thai tự do trong máu mẹ
• Luận án Tiến sĩ ngành Thực vật học
• Bảo tồn tài nguyên cây thuốc
• Ti nguyên cây thuốc tỉnh Thái Nguyên
• Luận án Tiến sĩ ngành Vi sinh vật học
• Xử lý chất thải hữu cơ
• Luận án Tiến sĩ ngành Hóa sinh học
• Bệnh đốm trắng ở tôm
• Luận án Tiến sĩ Toán học
• Luận án Tiến sĩ ngành Toán ứng dụng
• Phương pháp giải hệ phương trình toán tử
• Luận án Tiến sĩ ngành Hóa vô cơ
• Phức chất hỗn hợp kim loại
• Luận án Tiến sĩ Địạ lí
• Luận án Tiến sĩ ngành Địa lí tự nhiên
• Phát triển nông lâm nghiệp
• Cảnh quan miền núi
• Luận án Tiến sĩ ngành Hóa dầu
• Hệ nhũ tương
• Sự lắng đọng parafin
• Luận Án Tiến sĩ ngành Côn trùng học
• Bộ Phù du
• Bộ Cánh úp
• Bộ Cánh lông
• Luận Án Tiến sĩ ngành Sinh thái học
• Hệ sinh thái hồ Tây
• Sự chu chuyển của asen
• Luận Án Tiến sĩ ngành Hóa hữu cơ
• Loài thực vật thuộc họ rau răm
• Phương trình sai phân phi tuyến
• Tóm tắt dự thảo Luận án Tiến sĩ
• Luận án Tiến sĩ ngành Hóa môi trường
• Phương pháp vi chiết mao quản hở
• Luận án Tiến sĩ Vật lý
• Luận án Tiến sĩ ngành Vật lý địa cầu
• Spread F xích đạo
• Nghiên cứu giám định gen
• Nghiên cứu dân tộc học
• Luận án Tiến sĩ ngành Vi sinh vật
• Nghiên cứu sản xuất vaccine
• Dịch tễ học bệnh than
• Loài thực vật thuộc họ thầu dầu
• Loài thực vật thuộc chi ba bét
• Chất lượng xơ ở cây bông
• Phương pháp lắng đọng hơi hóa học
• Màng mỏng oxit bán dẫn
• Nguyên tố đất hiếm
• Luận án Tiến sĩ ngành Vật lý chất rắn
• Công nghệ chế tạo microlaser
• Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Luận án Tiến sĩ
• Luận án Tiến sĩ Địa lí
• Cảnh quan lưu vực sông Lại Giang
• Tính đa dạng thực vậ
• Hệ sinh thái vườn quốc gia Phú Quốc
• Luận án Tiến sĩ Cơ học
• Luận án Tiến sĩ ngành Cơ học vật rắn
• Vật liệu cơ tính biến thiên
• Phi tuyến ổn định tĩnh