TAILIEUCHUNG - báo cáo hóa học: " Novel dimeric DOTA-coupled peptidic Y1-receptor antagonists for targeting of neuropeptide Y receptor-expressing cancers"

Tuyển tập báo cáo các nghiên cứu khoa học quốc tế ngành hóa học dành cho các bạn yêu hóa học tham khảo đề tài: Novel dimeric DOTA-coupled peptidic Y1-receptor antagonists for targeting of neuropeptide Y receptor-expressing cancers | Chatenet et al. EJNMMI Research 2011 1 21 http content 1 1 21 9 EJNMMI Research a SpringerOpen Journal ORIGINAL RESEARCH Open Access Novel dimeric DOTA-coupled peptidic Y1-receptor antagonists for targeting of neuropeptide Y receptor-expressing cancers 3 3 11 David Chatenet Renzo Cescato Beatrice Waser Judit Erchegyi Jean E Rivier and Jean Claude Reubi Abstract Background Several peptide hormone receptors were identified that are specifically over-expressed on the cell surface of certain human tumors. For example high incidence and density of the Y1 subtype of neuropeptide Y NPY receptors are found in breast tumors. Recently we demonstrated that the use of potent radiolabeled somatostatin or bombesin receptor antagonists considerably improved the sensitivity of in vivo imaging when compared to agonists. We report here on the first DOTA-coupled peptidic Y1 receptor affine dimer antagonists. Methods Based on a Y1 affine dimeric peptide scaffold previously reported to competitively antagonize NPY-mediated processes we have developed new dimeric DOTA-coupled Y1 receptor affine antagonists for scintigraphy and radiotherapy. These dimeric peptides were tested for their specific binding to Y1 expressed in SK-N-MC cells and Y2 expressed in SH-SY5Y as well as for their ability to mediate cAMP production in SK-N-MC cells. Results Introduction of two DOTA moieties at the N-termini of the dimeric NPY analogs as well as the double Asn29 replacement by Dpr DOTA or Lys DOTA 6 and 10 moiety dramatically reduced binding affinity. However asymmetric introduction of the DOTA moiety in one segment of the peptidic heterodimer 8 and 11 resulted in suitable antagonists for receptor targeting with high binding affinity for Y1. All compounds were devoid of Y2 binding affinity. Conclusions The design and the in vitro characterization of the first DOTA-coupled dimeric NPY receptor antagonist with high affinity and selectivity for Y1 over Y2 are described. This .

Trúc Loan 36 11 pdf

Upload

Bấm vào đây để xem trước nội dung

Tải xuống

TÀI LIỆU LIÊN QUAN

Báo cáo khoa học: " Áp dụng thủ tục phân tích trong kiểm toán báo cáo tài chính"

8 256 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Người lính trở về sau chiến tranh với mặc cảm “ăn mày dĩ vãng’ trong tiểu thuyết Chu Lai"

8 302 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Khảo sát hiện tượng chuyển đổi chức năng - nghĩa của động từ tiếng Việt"

8 235 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Tính năng động nghệ thuật của văn học hiện đại Việt Nam và một cách nhìn hành trình thể loại"

10 206 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " Dẫn liệu cập nhật về thành phần loài cây họ đậu (Fabaceae) tại Vườn Quốc gia Bạch Mã - Thừa Thiên Huế "

6 206 1

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Một số kết quả của việc bổ sung bột sắn vào khẩu phần ăn và khả năng tiêu hóa thức ăn, hiệu quả chăn nuôi ở bò Laisind"

8 238 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Nghiên cứu mật độ và thành phần thức ăn của một số loài ếch nhái trên đồng ruộng Sầm Sơn - Thanh Hoá"

6 210 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: "Một số phép toán trên hệ biểu diễn tri thức dựa theo triết lý tập thô.."

7 212 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " Liên hệ giữa không gian metric mờ với không gian Menger và không gian metric xác suất"

10 211 0

Báo cáo nghiên cứu khoa học: " BẢN CHẤT KHOA HỌC VÀ CÁCH MẠNG LÀ CỘI NGUỒN SỨC SỐNG CỦA CHỦ NGHĨA MÁC - LÊNIN"

5 298 1

TÀI LIỆU XEM NHIỀU

Một Case Về Hematology (1)

8 462335 61

Giới thiệu :Lập trình mã nguồn mở

14 25881 79

Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh

13 11333 542

Câu hỏi và đáp án bài tập tình huống Quản trị học

14 10541 466

Phân tích và làm rõ ý kiến sau: “Bài thơ Tự tình II vừa nói lên bi kịch duyên phận vừa cho thấy khát vọng sống, khát vọng hạnh phúc của Hồ Xuân Hương”

3 9832 108

Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)

249 8884 1161

Tiểu luận: Nội dung tư tưởng Hồ Chí Minh về đạo đức

16 8497 426

Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB

8 8098 2279

Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)

152 7692 1786

Đề tài: Dự án kinh doanh thời trang quần áo nữ

17 7237 268

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG

Data Structures and Algorithms - Chapter 8: Heaps

41 187 5 22-12-2024

Báo cáo nghiên cứu nông nghiệp " Biofertiliser inoculant technology for the growth of rice in Vietnam: Developing technical infrastructure for quality assurance and village production for farmers "

12 144 2 22-12-2024

Báo cáo nghiên cứu nông nghiệp " Field control of pest fruit flies in Vietnam "

14 189 4 22-12-2024

báo cáo hóa học:" Quality of data collection in a large HIV observational clinic database in sub-Saharan Africa: implications for clinical research and audit of care"

7 153 4 22-12-2024

Sử dụng mô hình ARCH và GARCH để phân tích và dự báo về giá cổ phiếu trên thị trường chứng khoán

24 1071 2 22-12-2024

Báo cáo " Thẩm quyền quản lí nhà nước đối với hoạt động quảng cáo thực trạng và hướng hoàn thiện "

7 204 7 22-12-2024

ĐỀ TÀI " ĐÁNH GIÁ HIỆU QUẢ HOẠT ĐỘNG KINH DOANH NGOẠI HỐI CỦA NGÂN HÀNG THƯƠNG MẠI CỔ PHẦN XUẤT NHẬP KHẨU VIỆT NAM "

51 149 3 22-12-2024

Báo cáo nghiên cứu khoa học " Sự nhất quán phát triển kinh tế thị trường XHCN trong xây dựng xã hội hài hoà của Trung Quốc và đổi mới của Việt Nam "

8 144 1 22-12-2024

IT Audit: EMC’s Journey to the Private Cloud

13 157 1 22-12-2024

OPEN SOURCE ERP REASONABLE TOOLS FOR MANUFACTURING SMEs?

1 147 1 22-12-2024

TÀI LIỆU HOT

Mẫu đơn thông tin ứng viên ngân hàng VIB

8 8098 2279

Giáo trình Tư tưởng Hồ Chí Minh - Mạch Quang Thắng (Dành cho bậc ĐH - Không chuyên ngành Lý luận chính trị)

152 7692 1786

Ebook Chào con ba mẹ đã sẵn sàng

112 4404 1371

Ebook Tuyển tập đề bài và bài văn nghị luận xã hội: Phần 1

62 6268 1266

Ebook Facts and Figures – Basic reading practice: Phần 1 – Đặng Tuấn Anh (Dịch)

249 8884 1161

Giáo trình Văn hóa kinh doanh - PGS.TS. Dương Thị Liễu

561 3834 680

Giáo trình Sinh lí học trẻ em: Phần 1 - TS Lê Thanh Vân

122 3917 609

Giáo trình Pháp luật đại cương: Phần 1 - NXB ĐH Sư Phạm

274 4695 565

Tiểu luận: Tư tưởng Hồ Chí Minh về xây dựng nhà nước trong sạch vững mạnh

13 11333 542

Bài tập nhóm quản lý dự án: Dự án xây dựng quán cafe

35 4497 490