TAILIEUCHUNG - Báo cáo khoa học: "Bioavailability of the amino acid-attached prodrug as a new anti-HIV agent in rats"

Tuyển tập các báo cáo nghiên cứu khoa học quốc tế về bệnh thú y đề tài: Bioavailability of the amino acid-attached prodrug as a new anti-HIV agent in rats | J. Vet. Set. 2007 8 3 263-267 JOURNAL OF Veterinary Science Bioavailability of the amino acid-attached prodrug as a new anti-HIV agent in rats Kyung-Ae Chae Hee-Jung Cho Ji-Min Sung Hee Lee Dong-Cheol Seo Jin-Suk Kim Ho-Chul Shin Department of Veterinary Pharmacology and Toxicology College of Veterinary Medicine Konkuk University Seoul 143-701 Korea The primary objective of this study was to compare the pharmacokinetics of a new anti-human immunodeficiency virus agent l- 2-amíno-pyridín-4-ylmethyl -6- 3 5-dímethyl-benzoyl -5-isopropyl-lH-pyrimidine-2 4-dione VP-0502 with its amino acid prodrug alanine amide of VP-0502 VP-0502AL following intravenous and oral administrations to rats. The plasma concentrations of both analytes were analyzed via high-performance liquid chromatography coupled with photodiode-array detection HPLC-DAD . When VP-0502 was intravenously administered at 20 mg kg the analyte appeared in low levels with an AUC of pg h ml and Co of pg ml in plasma. However both the prodrug VP-0502AL and its metabolite VP-0502 appeared at comparatively higher levels following intravenous injection of VP-0502AL at the same dose. VP-0502AL s pharmacokinetic parameters were vd 1 kg AUC 3 pg h ml t1 2 h co 6 pg ml CLtot 71 h kg and MRT h. Following oral administration of VP-0502 100 mg kg it was not detectable in plasma 50 ng ml while after the oral administration of VP-0502AL VP-0502 was quantitatively detected as an active metabolite for the first 711 with a maximum plasma concentration Cmax of pg ml and an area under the concentrationtime curve AUC of 2 pg h ml. The oral pharmacokinetic parameters of VP-0502AL were calculated to be maximum concentration time tmax h Cmax pg ml elimination half-life t1 2 h and AUC pg h ml. Overall the findings indicate that VP-0502AL has a favorable pharmacokinetic profile as a prodrug with rapid transformation into the active metabolite and that the attachment of the amino acid alanine to .

TÀI LIỆU LIÊN QUAN
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
TAILIEUCHUNG - Chia sẻ tài liệu không giới hạn
Địa chỉ : 444 Hoang Hoa Tham, Hanoi, Viet Nam
Website : tailieuchung.com
Email : tailieuchung20@gmail.com
Tailieuchung.com là thư viện tài liệu trực tuyến, nơi chia sẽ trao đổi hàng triệu tài liệu như luận văn đồ án, sách, giáo trình, đề thi.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm liên quan đến các vấn đề bản quyền nội dung tài liệu được thành viên tự nguyện đăng tải lên, nếu phát hiện thấy tài liệu xấu hoặc tài liệu có bản quyền xin hãy email cho chúng tôi.
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.