TAILIEUCHUNG - Bài giảng chuyển hóa các chất - Chuyển hóa Xenobiotic part 4

Có cấu trúc rất khác nhau-td dược lý cũng khác nhau. Hiện nay nhauxác định được hơn 600 chất gây cảm ứng enzym X. - Khả năng cảm ứng của các chất là khác nhau : có chất nhanh có nă chất chậm, có chất mạnh có chất yếu. - Tan trong lipid ở pH=7 và cần có nồng độ tới mức mới gây được cảm ứng. - Tác dụng cảm ứng trên các loài khác nhau là khác nhau: vd: Tobutamid chỉ gây cảm ứng enzym X ở chó còn ở thỏ thì ko. | Đặc tính của các chất gây cảm ứng - Có cấu trúc rất khác nhau- td dược lý cũng khác nhau. Hiện nay xác định được hơn 600 chất gây cảm ứng enzym X. - Khả năng cảm ứng của các chất là khác nhau có chất nhanh có chất chậm có chất mạnh có chất yếu. - Tan trong lipid ở pH 7 và cần có nồng độ tới mức mới gây được cảm ứng. - Tác dụng cảm ứng trên các loài khác nhau là khác nhau vd Tobutamid chỉ gây cảm ứng enzym X ở chó còn ở thỏ thì ko. Phân loại chất gây cảm ứng Các chất lạ từ thức ăn trong thức ăn thô có các chất có td cảm ứng E X như peroxxide các steroid dạng oxy hoá như ergosterol . Các hydrocarbua đa vòng làm tăng độc tính của etyl-para-nitrophenyl thiobenzen phosphat bằng cách cảm ứng E khử sulfo các thiophosphat chuyển cơ chất ban đầu thành chất hoạt động. Chất gây cảm ứng là X Phenobarbital Phenylbutazon Chloranhydrat Meprobamat DDT 666 Diphenylhydantoin Phenobarbital Niketamid Phenylbutazon Các chất gây cảm ứng là X nhiều X lại là chất gây cảm ứng E X. Cơ chất được tàng CH có thể là X khác với X gây cảm ứng nhưng cũng có trường hợp là một. Vd chất gây cảm ứng thuốc như Phenobarbital PB dưới tác dụng của nó sau 24h lượng ở microsome gan tàng 3 lần tăng tốc độ đổi mới của lên 1 5 lần. Bảng 5 Một số X gây cảm ứng E X trên người Cơ chất Diphenylhydantoin Dicoumaron Meprobamat Antipyrin Cortisol Bilirubin ý nghĩa thực tiễn của hiện t ợng cảm ứng E X Khi BN dùng 1 thứ thuốc nhiều và trong thời gian dài thuốc đó gây hiện t Ợng cảm ứng E thuốc đó làm cho nó mất t dụng. Khi BN chuyển sang dùng loại thuốc cùng t d nh ng cũng ko có kết quả vì CH thuốc này bị thuốc ban đầu c ứng. Đây chính là cơ chế của hiện t ợng nhờn thuốc trong điều trị. VD Tr ớc đây BN dùng Luminal lâu ngày thuốc gây cảm ứng dần. - mất tác dụng. BN chuyển dùng meprobamat nh ng cũng ko kết quả vì chuyển hoá chúng đã bị luminal cảm ứng. Áp dụng hiện t ợng cảm ứng thuốc có lợi cho điều trị tránh đ ợc việc kết hợp các thuốc c ứng lẫn .

• Hoá học
• chuyển hóa các chất
• bài giảng chuyển hóa các chất
• tài liệu chuyển hóa các chất
• giáo trình chuyển hóa các chất
• đề cương chuyển hóa các chất