TAILIEUCHUNG - Pyrimethamin

Tên chung quốc tế: Pyrimethamine. Mã ATC: P01B D01. Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét (nhóm diaminopy-rimidin). Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén Fansidar: 25 mg pyrimethamin và 500 mg sulfadoxin. Viên nén Maloprim: 12,5 mg pyrimethamin và 100 mg dapson. Dược lý và cơ chế tác dụng Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae. Pyrimethamin cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi, do đó làm giảm sự lây. | Pyrimethamin Tên chung quốc tế Pyrimethamine. Mã ATC P01B D01. Loại thuốc Thuốc chống sốt rét nhóm diaminopy-rimidin . Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén Fansidar 25 mg pyrimethamin và 500 mg sulfadoxin. Viên nén Maloprim 12 5 mg pyrimethamin và 100 mg dapson. Dược lý và cơ chế tác dụng Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax P. ovale và P. malariae. Pyrimethamin cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi do đó làm giảm sự lây truyền bệnh trong cộng đồng. Cơ chế tác dụng của pyrimethamin là ức chế dihydrofolate reductase một enzym cần thiết để tổng hợp acid folic của ký sinh trùng. Pyrimethamin tác dụng chậm và không nên dùng đơn độc để điều trị các cơn sốt rét cấp tính. Sự kháng pyrimethamin xảy ra sớm khi chỉ dùng đơn độc pyrimethamin để phòng bệnh trên phạm vi rộng. Tại các chủng kháng thuốc enzym dihydrofolat reductase liên kết với pyrimethamin kém hơn vài trăm lần so với ở các chủng nhạy cảm. Mức độ kháng thuốc cao này có thể là do đột biến một bước và không thể khắc phục được bằng cách tăng liều. Tuy nhiên khi phối hợp với các sulfonamid tác dụng kéo dài như sulfadoxin thì tác dụng của pyrimethamin được tăng cường và nguy cơ phát triển kháng thuốc ít hơn nhiều. Dược động học Khả dụng sinh học của pyrimethamin còn chưa biết rõ nhưng sự hấp thu được coi như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 200 nanogam ml trong vòng 4 giờ sau khi uống 25 mg. Pyrimethamin chủ yếu tập trung ở thận phổi gan và lách. Sau khi tiêm bắp thuốc được hấp thu chậm hơn và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 ngày. Pyrimethamin có thể tích phân bố là 2 lít kg và nồng độ trong huyết tương và trong máu toàn phần tương tự nhau. Trên 90 thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương. Thuốc được chuyển hóa ở gan nhưng cũng thải trừ một phần dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu. Nửa đời trung bình trong huyết tương khoảng 4 ngày. Chỉ .

TÀI LIỆU LIÊN QUAN
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.