TAILIEUCHUNG - SANDIMMUN NEORAL (Kỳ 2)

Phân phối : Ciclosporin được phân phối chủ yếu ở ngoài thể tích máu với thể tích phân phối trung bình 3,5 l/kg. Trong máu, phân phối thuốc phụ thuộc vào nồng độ của hoạt chất : 33-47% có ở trong huyết tương, 4-9% trong tế bào lymphô, 5-12% trong bạch cầu hạt và 41-58% trong hồng cầu. Với nồng độ đậm đặc cao sẽ có bão hòa trong tế bào bạch cầu và hồng cầu. Trong huyết tương, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein (hầu hết là lipoprotein). Chuyển hóa : Ciclosporin được chuyển hóa mạnh và có. | SANDIMMUN NEORAL Kỳ 2 Phân phối Ciclosporin được phân phối chủ yếu ở ngoài thể tích máu với thể tích phân phối trung bình 3 5 l kg. Trong máu phân phối thuốc phụ thuộc vào nồng độ của hoạt chất 33-47 có ở trong huyết tương 4-9 trong tế bào lymphô 5-12 trong bạch cầu hạt và 41-58 trong hồng cầu. Với nồng độ đậm đặc cao sẽ có bão hòa trong tế bào bạch cầu và hồng cầu. Trong huyết tương khoảng 90 lượng thuốc gắn với protein hầu hết là lipoprotein . Chuyển hóa Ciclosporin được chuyển hóa mạnh và có hơn 15 hoạt chất đã được phát hiện. Chuyển hóa chủ yếu qua hệ cytochrome P450 NF họ CyP 3A - phụ thuộc monooxygenase tại gan và con đường chuyển hóa chủ yếu là monohydroxylation dihydroxylation và N-demethylation tại các vị trí phân tử khác nhau. Các thuốc được biết có ức chế hoặc cảm ứng với hệ enzyme phụ thuộc cytochrome P450 NF họ CyP 3A được biết làm tăng hoặc giảm nồng độ ciclosporin trong máu xem phần Tương tác thuốc . Tất cả các hoạt chất chuyển hóa được phát hiện cho tới nay đều có chứa cấu trúc peptid không bị biến đổi của hoạt chất và một số hoạt chất chuyển hóa có tác dụng ức chế miễn dịch nhẹ tới 10 của lượng thuốc dưới dạng không đổi . Thải trừ Các thông số về thời gian bán hủy sau cùng của ciclosporin thay đổi đáng kể tùy thuộc vào phương pháp xác định và đối tượng nghiên cứu ở mức từ 6 3 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh tới 20 4 giờ ở bệnh nhân có bệnh gan nặng. Đào thải chủ yếu qua mật với chỉ 6 liều uống được thải trừ qua nước tiểu và ít hơn 1 dưới dạng không đổi. Động học trong các trường hợp đặc biệt Người già Hiện chưa có tài liệu về hấp thu thuốc ở người già. Phân phối thuốc không có gì khác biệt với người ở độ tuổi trung niên. Trẻ em Đào thải thuốc nói chung hơi nhanh hơn ở người lớn. Vì vậy có thể cần dùng liều cao hơn tương quan với cân nặng để đạt được nồng độ thuốc trong máu tương đương. Suy thận Không ảnh hưởng tới dược động học trên lâm sàng vì ciclosporin được đào thải qua gan. Suy gan Làm chậm quá trình đào thải thuốc cần theo dõi chặt chẽ .

• Y học thường thức
• SANDIMMUN NEORAL
• dược lý
• tài liệu dược học
• thuốc trị bệnh
• bài giảng thuốc theo biệt dược