TAILIEUCHUNG - Nghiên cứu tổng hợp felodipine bằng phản ứng đa tác nhân sử dụng xúc tác alumina sulfuric acid
Felodipine đã được tổng hợp hiệu quả trong một phản ứng đa tác nhân từ 4 cấu tử bao gồm 2,3-dichlorobenzaldehyd, ethyl acetoacetate, methyl acetoacetate và ammonium acetate. Phản ứng đã sử dụng xúc tác Alumina sulfuric acid (ASA), dung môi methanol, nhiệt độ 70o C, thời gian 5 giờ. Quy trình cho hiệu suất phản ứng cao (90%), thân thiện với môi trường, thời gian phản ứng ngắn. Cấu trúc của sản phẩm được xác nhận bằng dữ liệu phổ NMR. | Nghiên cứu tổng hợp felodipine bằng phản ứng đa tác nhân sử dụng xúc tác alumina sulfuric acid KHOA HỌC CÔNG NGHỆ P-ISSN 1859-3585 E-ISSN 2615-9615 NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP FELODIPINE BẰNG PHẢN ỨNG ĐA TÁC NHÂN SỬ DỤNG XÚC TÁC ALUMINA SULFURIC ACID STUDY ON ONE-POT SYNTHESIS OF FELODIPINE USING ALUMINA SULFURIC ACID AS CATALYST Vũ Minh Tân*, Nguyễn Ngọc Thanh, Lê Thị Hồng Nhung, Nguyễn Quang Tùng, Nguyễn Xuân Cảnh chiến lược tổng hợp đã được phát triển để điều chế hợp TÓM TẮT chất thuộc khung này do hoạt tính thú vị của chúng như Felodipine đã được tổng hợp hiệu quả trong một phản ứng đa tác nhân từ 4 chẹn kênh canxi, chống ung thư, chống viêm và giảm đau cấu tử bao gồm 2,3-dichlorobenzaldehyd, ethyl acetoacetate, methyl [3]. Cụ thể, các hợp chất 1,4-DHP đóng vai trò quan trọng acetoacetate và ammonium acetate. Phản ứng đã sử dụng xúc tác Alumina trong hóa dược, ví dụ như nifedipine, amlodipine, diludine, sulfuric acid (ASA), dung môi methanol, nhiệt độ 70oC, thời gian 5 giờ. Quy trình felodipine và oxodipine là những thuốc được dùng nhiều cho hiệu suất phản ứng cao (90%), thân thiện với môi trường, thời gian phản trong điều trị bệnh tim mạch [4]. ứng ngắn. Cấu trúc của sản phẩm được xác nhận bằng dữ liệu phổ NMR. Từ khóa: 1,4-dihydropyridine, Felodipine, điều trị cao huyết áp. NO2 Cl O O O O ABSTRACT O O O O Efficient one-pot synthesis of Felodipine using 4 components of 2,3- O N H 2N N dichlorobenzaldehyde, ethyl acetoacetate, methyl acetoacetate and ammonium H H acetate in the presence of alumina sulfuric acid catalyst (ASA), in methanol, at a Nifedipine Amlodipine temperature of 70°C, for 5 hours. The procedure reveals advantages including Cl O high yield (90%), an environmentally friendly procedure, short reaction time. The structure of the obtained product was confirmed by NMR spectroscopic data. Cl O O O 1 4 1 Keywords: 1,4-dihydropyridine, Felodipine, hypertension treatment. 3 5 O O O O 2
đang nạp các trang xem trước
