TAILIEUCHUNG - Tổng hợp các dẫn chất 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thioure mới hướng ức chế enzyme glutaminyl cyclase

Bài viết trình bày việc thiết kế, tổng hợp và thử tác dụng ức chế enzym glutaminyl cyclase của các dẫn chất 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thioure mới. | TẠP CHÍ Y - DƯỢC HỌC QUÂN SỰ SỐ 2-2019 TỔNG HỢP CÁC DẪN CHẤT 1-(3-METHOXY-4(4PYRIDINYL)ALKYLOXY)PHENYL)-3-(3-(5-METHYL-1HIMIDAZOL-1-YL)PROPYL)THIOURE MỚI HƢỚNG ỨC CHẾ ENZYME GLUTAMINYL CYCLASE Trần Phương Thảo1; Hoàng Văn Hải2 TÓM TẮT Mục tiêu: thiết kế, tổng hợp và thử tác dụng ức chế enzym glutaminyl cyclase của các dẫn chất 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thioure mới. Đối tượng và phương pháp: tổng hợp các chất mục tiêu dựa trên phản ứng hóa học thông thường. Cấu trúc các chất được khẳng định bằng phương pháp phổ. Tác dụng ức chế enzym glutaminyl cyclase được tiến hành bằng phép đo huỳnh quang. Kết quả và kết luận: đã tổng hợp, tinh chế thành công 6 dẫn chất 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thioure. Các chất đều được khẳng định cấu trúc bằng 1H-NMR và MS cũng như thử tác dụng ức chế glutaminyl cyclase với kết quả IC50 từ 4,5 - 22,5 nM. * Từ khóa: Bệnh Alzheimer; Enzym glutaminyl cyclase; Ức chế glutaminyl cyclase; Pyridinyl. Synthesis of New 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thiourea Derivatives as Glutaminyl Cyclase Inhibitors Summary Objectives: To design, synthesize and evalutate the glutaminyl cyclase inhibition activity of new 1-(3-methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thiourea derivatives. Subject and method: The desired compounds were obtained via general reactions and were confirmed structures by proton NMR spectra, mass spectra. Glutaminyl cyclase inhibitor activity was performed by fluorometrical assay. Result and Conclusion: 6 novel 1-(3methoxy-4-(4-(pyridinyl)alkyloxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl)thiourea derivatives were synthesized. All structures were confirmed by 1H-NMR and MS. 6 compounds showed the potent glutaminyl cyclase inhibitors activity with and IC50 value from to nM. * Keywords: Alzheimer’s disease; Glutaminyl .

• Y khoa - Dược
• Bệnh Alzheimer
• Ức chế Enzym glutaminyl cyclase
• Ức chế glutaminyl cyclase
• Cấu trúc 1H NMR
• Phương pháp phổ
• Cấu trúc cơ chất của QC
• Bài giảng Bệnh alzheimer
• Chẩn đoán bệnh alzheimer
• Điều trị alzheimer
• Biểu hiện lâm sàng đa dạng bệnh alzheimer
• Thuốc âm tính điều trị bệnh alzheimer
• Tìm hiểu bệnh Alzheimer
• Cách Chăm sóc bệnh
• Các triệu chứng bệnh Alzheimer
• Chuẩn đoán bệnh Alzheimer
• Điều trị sau khi chẩn đoán
• Chăm sóc người bệnh Alzheimer
• cách điều trị bệnh Alzheimer
• y học thường thức
• chăm sóc sức khoẻ
• 6 cách ngừa bệnh Alzheimer
• Sa sút trí tuệ
• Sinh bệnh học Alzheimer
• Chẩn đoán sớm bệnh Alzheimer
• Điều trị bệnh Alzheimer
• Triệu chứng lâm sàng
• Sinh lý bệnh
• nguyên nhân gây bệnh alzheimer
• đề phòng bệnh alzheimer
• chăm sóc người già
• dinh dưỡng người già
• thực đơn cho người già
• sức khoẻ người già
• Bạn là bác sĩ tốt nhất chữa bệnh Alzheimer
• Bệnh mất trí nhớ
• Phòng ngừa bệnh mất trí nhớ
• Điều trị bệnh mất trí nhớ
• Phòng ngừa bệnh Alzheimer
• Đặc điểm lâm sàng
• Chất lượng cuộc sống
• Bệnh nhân sa sút trí tuệ
• Đặc điểm lâm sàng bệnh alzheimer giai đoạn cuối
• Chất lượng cuộc sống của người bệnh
• Bệnh Alzheimer giai đoạn cuối
• Gánh nặng chăm sóc
• Chăm sóc bệnh nhân Alzheimer
• Kỹ năng chăm sóc người bệnh Alzheimer
• Chứng sa sút trí tuệ
• Bệnh lý thoái hóa
• Bạn là bác sĩ tốt nhất
• Thực phẩm chống giảm trí nhớ
• Ngăn ngừa bệnh từ caffeine
• Tác dụng của dầu cá
• Người cao tuổi
• Chăm sóc người cao tuổi
• Clinical Alzheimer Rehabilitation
• What Is Dementia?
• Progression of Alzheimer’s Disease
• bệnh alzheimer là gì
• điều trị bệnh alzkeimer
• omega3 là gì
• phòng bệnh alzheimer
• kiến thức y học
• y học cơ sở
• Luận án Tiến sĩ Y học
• Bệnh nhân Alzheimer
• Biện pháp can thiệp không dùng thuốc
• Luận án Tiến sĩ
• Các thể sa sút trí tuệ khác
• Sa sút trí tuệ thể Lewy
• Suy giảm nhận thức nhẹ
• Triệu chứng tâm thần
• Nghiên cứu Y học
• Bài viết về y học
• Bệnh Alzheimer khởi phát sớm
• Bệnh Alzheimer khởi phát muộn
• Kỹ thuật giải trình tự gen thế hệ mới
• Luận án Tiến sĩ Dược học
• Dược liệu Dược học cổ truyền
• Thành phần hóa học bệnh Alzheimer
• Điều trị bệnh Alzheimer của loài Thạch tùng đuôi ngựa
• Huperzia phlegmaria (L ) Rothm
• Vai trò các dấu ấn sinh học
• Dấu ấn sinh học hình ảnh
• Định nghĩa dấu ấn sinh học AD
• Cộng hưởng từ Alzheimer
• Chuỗi xung khuếch tán
• Đặc điểm của chuỗi xung khuếch tán
• Chẩn đoán Alzheimer
• Đặc điểm hình ảnh cộng hưởng từ chuỗi xung khuếch tán
• Đặc điểm hình ảnh cộng hưởng từ chuỗi xung tưới máu
• Đặc điểm hình ảnh cộng hưởng từ chuỗi xung phổ
• bệnh thần kinh
• chuyên khoa thần kinh
• điều trị bệnh thần kinh
• dấu hiệu bệnh thần kinh
• nguyên nhân của bệnh Alzheimer
• Dược lâm sàng
• Đan sâm di thực
• Điểm số MMSE
• Thang điểm đánh giá bằng mắt
• Alzheimer khởi phát sớm
• Alzheimer khởi phát muộn
• y tế
• Thủ phạm gây bệnh Alzheimer
• Chuyên ngành Y học