TAILIEUCHUNG - Nghiên cứu cải thiện độ tan Celecoxib bằng hệ phân tán rắn

Celecoxib (CLC) là thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), được sử dụng khá nhiều trong điều trị các bệnh viêm đau xương khớp và viêm khớp dạng thấp do ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với các NSAIDs khác. Tuy nhiên, CLC thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên có độ tan kém dẫn đến độ hòa tan và sinh khả dụng của chế phẩm không ổn định. | Nghiên cứu cải thiện độ tan Celecoxib bằng hệ phân tán rắn Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 NGHIÊN CỨU CẢI THIỆN ĐỘ TAN CELECOXIB BẰNG HỆ PHÂN TÁN RẮN Lê Khánh Thủy*, Nguyễn Thiện Hải* TÓMTẮT Mục tiêu: Celecoxib (CLC) là thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), được sử dụng khá nhiều trong điều trị các bệnh viêm đau xương khớp và viêm khớp dạng thấp do ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với các NSAIDs khác. Tuy nhiên, CLC thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên có độ tan kém dẫn đến độ hòa tan và sinh khả dụng của chế phẩm không ổn định. Trong số các phương pháp cải thiện độ tan, hệ phân tán rắn (HPTR) được chọn để nghiên cứu với mục tiêu là điều chế một HPTR-CLC có độ tan và độ hòa tan cao, ổn định, có thể ứng dụng điều chế viên nang cứng 100mg có độ hòa tan tương đương viên đối chiếu. Phương pháp nghiên cứu: Nghiên cứu cải thiện độ tan của CLC sử dụng kỹ thuật tạo HPTR với các chất mang là các chất diện hoạt bằng phương pháp đun chảy và bay hơi dung môi. Đánh giá sự hình thành HPTR đạt yêu cầu thông qua các thử nghiệm đánh giá độ tan, độ hòa tan, phân tích nhiệt vi sai (DSC) và quang phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FTIR). Xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nang CLC 100 mg từ HPTR đạt yêu cầu và đánh giá tương đương hòa tan so với chế phẩm đối chiếu Celebrex® 100 mg (Pfizer). Hàm lượng CLC trong các thử nghiệm được định lượng bằng quang phổ UV-Vis ở bước sóng cực đại 254 nm. Kết quả: CLC tạo HPTR với chất mang poloxamer 407 tỉ lệ (1 : 0,75) bằng phương pháp bay hơi dung môi cho độ tan và tốc độ hòa tan cao nhất. Kết quả phân tích DSC và FTIR cho thấy có sự tương tác giữa CLC và chất mang poloxamer 407 chứng tỏ HPTR này đã hình thành và được ứng dụng để bào chế 500 viên nang celecoxib 100 mg. Quy trình bào chế viên nghiên cứu có sự lặp lại và chế phẩm tạo thành có độ hòa tan cao (trên 75% sau 45 phút trong môi trường pH 6,8 chứa 1% natri lauryl .

TÀI LIỆU LIÊN QUAN
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
TAILIEUCHUNG - Chia sẻ tài liệu không giới hạn
Địa chỉ : 444 Hoang Hoa Tham, Hanoi, Viet Nam
Website : tailieuchung.com
Email : tailieuchung20@gmail.com
Tailieuchung.com là thư viện tài liệu trực tuyến, nơi chia sẽ trao đổi hàng triệu tài liệu như luận văn đồ án, sách, giáo trình, đề thi.
Chúng tôi không chịu trách nhiệm liên quan đến các vấn đề bản quyền nội dung tài liệu được thành viên tự nguyện đăng tải lên, nếu phát hiện thấy tài liệu xấu hoặc tài liệu có bản quyền xin hãy email cho chúng tôi.
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.